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阿苯達(dá)唑片的臨床研究

【功效主治】 該品為廣譜驅(qū)蟲藥,除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、施毛蟲等線蟲病外,還可用于治療囊蟲和包蟲病。

【化學(xué)成分】 阿苯達(dá)唑化學(xué)名:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯分子式:C11H16N2O·HCl分子量:228.72

【藥理作用】 1 該品系苯并咪唑類衍生物,其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。2 對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲體無法生存和繁殖。3 與甲苯咪唑相似,該品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細(xì)胞完全變性,引起蟲體死亡。4 該品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。5 除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲外,對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。6 毒理試驗(yàn)表明,該品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應(yīng)用較大劑量(30mg/kg/日)時(shí),可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。

【藥物相互作用】 尚不明確。

【不良反應(yīng)】 1 少數(shù)病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心,上腹不適等消化道癥狀。但均較輕微,不需處理可自行緩解。2 治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時(shí),主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關(guān),多于服藥后2~7天發(fā)生,出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作等,須采取相應(yīng)措施(應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,降顱壓、抗癲癇等治療)。3 治療囊蟲病和包蟲病,因用藥劑量較大,療程較長,可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高,多于停藥后逐漸恢復(fù)正常。

【禁忌癥】 1 有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。2 嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者。3 眼囊蟲病手術(shù)摘除蟲體前。

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