卡維地洛在治療劑量范圍內，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無內在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜α1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產生水鈉潴留。