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單硝酸異山梨酯片說明書

單硝酸異山梨酯片

【藥品名稱】

通用名:單硝酸異山梨酯片

英文名:Isosorbide Mononitrate Tablets

漢語拼音:Danxiaosuan Yishanlizhi pian

本品主要化學(xué)名稱為:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。

分子式:C6H9NO6

分子量:191.14

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。

致癌和致突變現(xiàn)象

動物實驗未觀察到。

【藥代動力學(xué)】

口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時間6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

【適應(yīng)癥】

冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。

【用法用量】

片劑:口服一次10-20mg,1日2~3次,嚴(yán)重病例可用40 mg,一日2~3次。

【不良反應(yīng)】

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

【禁忌癥】

急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對硝基化合物過敏者

【注意事項】

低充盈壓的急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗,故需慎用。

【兒童用藥】

這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。

【老年患者用藥】

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

【藥物相互作用】

與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

【藥物過量】

與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。

【規(guī)格】

(1)10mg (2)20mg (3)40mg

【貯藏】

遮光、密閉保存。

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