【功效主治】高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。

【化學(xué)成分】 普伐他汀鈉 pravastatin Na（妊娠分級(jí): X） 分子式為C23H35NaO7分子量為446.52

【藥理作用】 本品為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶（HMG-CoA還原酶）的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA還原酶，從而抑制膽固醇的生物合成。本品從二方面發(fā)揮其降脂作用，第一是通過可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低，導(dǎo)致細(xì)胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體數(shù)的增加，從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除；第二，是通過抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。

【藥物相互作用】 經(jīng)體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品不經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝，因此不會(huì)與其他由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物（如苯妥英鈉、奎尼丁等）產(chǎn)生明顯的相互作用，也不會(huì)與細(xì)胞色素P4503A4抑制劑（如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素等）產(chǎn)生明顯的相互作用。華法令：華法令與普伐他汀鈉40 mg同時(shí)服用對(duì)凝血酶原時(shí)間不會(huì)產(chǎn)生影響。西米替?。浩辗ニ♀c單用或與西米替丁合用時(shí)的普伐他汀0-l2小時(shí)的AUC之間沒有區(qū)別。單用普伐他汀鈉或普伐他汀鈉與西米替汀合用的AUC與普伐他汀鈉與抗酸藥合用時(shí)的AUC具顯著差異。 地高辛：0.2 mg地高辛與20mg普伐他汀鈉合用9天，地高辛的生物利用度未發(fā)生改變；普伐他汀的AUC有增高趨勢(shì)，但普伐他汀與其代謝產(chǎn)物合并生物利用度沒有發(fā)生改變。環(huán)孢霉素：至今為止，已有一些環(huán)孢霉素與普伐他汀鈉（劑量高至20 mg）合用的臨床資料，這些資料沒有顯示環(huán)孢霉素的濃度會(huì)受到普伐他汀的影響。吉非貝齊：臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，普伐他汀鈉與吉非貝齊合用，CPK水平升高和因骨骼肌肉癥狀而停藥的發(fā)生率，與安慰劑對(duì)照組、單用吉非貝齊組、單用普伐他汀鈉組相比，有升高的趨勢(shì)，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結(jié)合均減少。建議普伐他汀鈉不要和吉非貝齊聯(lián)合使用。其他：與阿斯匹林、抗酸劑（服用本品1小時(shí)后）、西米替丁、煙酸合用藥代動(dòng)力學(xué)無明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑及硝酸甘油合用無明顯藥物相互作用。

【不良反應(yīng)】 總病例11,224例中，329例（2.93%，本項(xiàng)包括不能計(jì)算發(fā)生率的副作用）出現(xiàn)副作用（包括臨床檢驗(yàn)值異常），主要有皮疹（0.11%）、腹瀉（0.08%）、胃部不適感（0.07%）等。1 重大不良反應(yīng)（發(fā)生率不詳） ： 1）橫紋肌溶解癥：出現(xiàn)肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升為特征的橫紋肌溶解癥，隨之引起急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎損害，若出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)立即停藥。2）肝功能不全 ：可能出現(xiàn)伴有黃疸、顯著AST及ALT上升等肝功能障礙，故應(yīng)注意觀察，此種情況應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)處理。3）血小板減少 ：可能出現(xiàn)血小板減少，故應(yīng)注意觀察，并采取適當(dāng)?shù)奶幚頊?zhǔn)備。（有伴有紫癜和皮下出血癥狀的血小板減少報(bào)告）。4）肌病 ：有出現(xiàn)肌病的報(bào)告。5）周圍神經(jīng)障礙：有出現(xiàn)周圍神經(jīng)障礙的報(bào)告。6）過敏癥狀：有出現(xiàn)狼瘡樣綜合征、血管炎等過敏癥狀的報(bào)告。2 其他不良反應(yīng)：1）皮膚：發(fā)生率不詳：紅斑、脫發(fā)、光線過敏；發(fā)生率0.1-1% ：皮疹；發(fā)生率<0.1% ：濕疹、蕁麻疹、瘙癢。發(fā)現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。2）消化系統(tǒng)：發(fā)生率<0.1% ：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、胃部不適感、口內(nèi)炎、消化不良、腹部脹滿感、食欲不振、舌炎。3）肝臟 ：發(fā)生率0.1-1% ：AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能異常；發(fā)生率<0.1% ：膽紅素上升。4）腎臟：發(fā)生率<0.1% ：BUN上升、血清肌酐上升。5）肌肉：發(fā)生率不詳：肌無力；發(fā)生率0.1-1%：CPK上升 ；發(fā)生率<0.1% ：肌肉痛。有可能為橫紋肌溶解癥的前驅(qū)癥狀，因此應(yīng)注意觀察，必要時(shí)停藥。6）精神神經(jīng)系統(tǒng) ：發(fā)生率不詳：眩暈；發(fā)生率<0.1% ：頭痛、失眠。7）血液系統(tǒng)：發(fā)生率不詳：血小板減少；發(fā)生率<0.1% ：白細(xì)胞減少。發(fā)現(xiàn)上述反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。8）其他：發(fā)生率不詳：耳鳴、關(guān)節(jié)痛、味覺異常；發(fā)生率0.1-1% ：血尿酸值上升；發(fā)生率<0.1% ：尿潛血陽(yáng)性、乏力感、浮腫、麻木、顏面潮紅。