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巴氯芬片臨床研究

【功效主治】 本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

【化學(xué)成分】

主要成分:巴氯芬。分子式:C10H12ClNO2分子量:213.66

【藥理作用】 據(jù)文獻(xiàn)報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內(nèi),攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產(chǎn)物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。

【藥物相互作用】

1 酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可增加本藥的中樞抑制作用,本品與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或酒精合用,可增加鎮(zhèn)靜作用。

2 三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可加強巴氯芬的作用,引起明顯肌張力過低。

3 巴氯芬和降壓藥合用可使血壓下降作用加強,因此降壓藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。

4 帕金森病(震顫麻痹)患者,同時接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治療,有報告引起精神錯亂、幻想和激動不安。

【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者,一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。

中樞神經(jīng)系統(tǒng):治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用,偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。

2 神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報道有:欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會降低驚厥閾,并引起驚厥發(fā)作,癲癇患者尤應(yīng)注意。

3 胃腸道:偶有輕度的胃腸功能紊亂(便秘、腹瀉)。

4 心血管系統(tǒng):偶會發(fā)生低血壓、心功能降低。

5 泌尿生殖系統(tǒng):偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。

6 其他副作用:罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對藥物可顯反常的反應(yīng)而表現(xiàn)為痙攣狀態(tài)加重??赡軙霈F(xiàn)肌張力過低,使病人更難于行走或照料自己,這種情況通常在調(diào)節(jié)劑量后可緩解(如:減少日間劑量,可能的話增加夜間劑量)。

【禁忌癥】 以下情況禁用:1 對本品過敏者。

2 癲癇、帕金森病、風(fēng)濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者。

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