[藥品名]烏拉地爾
[英文名]UrapLdil
[別名](優(yōu)匹敵,Eupressyl,EBRANTIL)
[作用與用途]本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與哌唑嗪并不相似,它具有阻斷突觸后。l受體的作用和阻斷外周α2受體的作用,但以前者為主。此外,它尚有激活中樞5羥色胺1A受體的作用,可降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起到降低血壓。本品對(duì)靜脈的舒張作用大于對(duì)動(dòng)脈的作用,在降壓時(shí)并不影響顱內(nèi)血壓。本品尚可降低心臟前后負(fù)荷和平均肺動(dòng)脈壓,改善心搏出量和心輸出量,降低腎血管阻力,對(duì)心率無明顯影響。
口服本品緩釋膠囊后,生物利用度為72%。與血漿蛋白結(jié)合率約80%。主要在肝內(nèi)代謝,部分代謝產(chǎn)物仍可能有降壓活性。t1/2約5小時(shí)。
常用于各類型的高血壓(口服)可與利尿降壓藥、β阻斷藥合用;也用于高血壓危象及手術(shù)前、中、后對(duì)高血壓升高的控制性降壓(靜脈注射)。
[用法與用量]口服:開始時(shí)1次60mg,早晚各服1次,如血壓逐漸下降,可減量為30mg/次。維持量1日30-180mg。
靜脈注射:一般劑量為25—50mg,如用50mg,應(yīng)分2次給藥,其間隔為5分鐘。
靜脈滴注:將250mg溶于輸液500ml中,開始滴速為6mg/分,維持劑量滴速平均為120mg/小時(shí)。
[注意事項(xiàng)]
1.不良反應(yīng)較少,偶見頭痛、頭暈、惡心、疲乏、心悸、心律失常、痞癢、失眠等。體位性低血壓較哌唑嗪少,無首劑反應(yīng)。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流的患者禁用靜脈注射。
[制劑]緩釋膠囊劑:每膠囊30mg;60mg。注射液:每支25mg/5ml;50mg(10ml)。