為方便廣大考生復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理了臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試的相關(guān)考點(diǎn)，以供參考。

理想的抗結(jié)核藥物具有殺菌、滅菌或較強(qiáng)的抑菌作用，毒性低，不良反應(yīng)減少，價(jià)廉、使用方便，藥源充足；經(jīng)口服或注射后藥物能在血液中達(dá)到有效濃度，并能滲入吞噬細(xì)胞、腹膜腔或腦脊液內(nèi)，療效迅速而持久醫(yī)學(xué)教`育網(wǎng)搜集整理。

1.異煙肼（isoniazid，H） 具有殺菌力強(qiáng)、可以口服、不良反應(yīng)少、價(jià)廉等優(yōu)點(diǎn)。其作用主要是抑制結(jié)核菌脫氧核糖核酸（DNA）的合成，并阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成?？诜?，吸收快，滲入組織，通過血腦屏障，殺滅細(xì)胞內(nèi)外的代謝活躍或靜止的結(jié)核菌。胸水、干酪樣病灶及腦脊液中的藥物濃度亦相當(dāng)高。常用劑量為成人每日300mg（或每日4～8mg/kg），一次口服；小兒每日5-10mg/kg（每日不超過300mg）。結(jié)核性腦膜炎及急性粟型結(jié)核時(shí)劑量可適當(dāng)增加（加大劑量時(shí)有可能并發(fā)周圍神經(jīng)炎，可用維生素B6每日300mg預(yù)防；但大劑量維生素B6亦可影響異煙肼的療效，故使用一般劑量異煙肼時(shí)，無必要加用維生素B6），待急性毒性癥狀緩解后可恢復(fù)常規(guī)劑量。異煙肼在體內(nèi)通過乙?；瘻缁睿阴；乃俣瘸Ｓ袀€(gè)體差異，快速乙?；哐帩舛容^低，有認(rèn)為間歇用藥時(shí)須增加劑量。

本藥常規(guī)劑量很少發(fā)生不良反應(yīng)，偶見周圍神經(jīng)炎、中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（興奮或抑制）、肝臟損害（血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高）等。單用異煙肼3個(gè)月，痰菌耐藥率可達(dá)70%.

2.利福平（rifampin，R） 為利福霉素的半合成衍生物，是廣譜抗生素。其殺滅結(jié)核菌的機(jī)制在于抑制菌體的RNA聚合酶，阻礙其mRNA合成。利福平對(duì)細(xì)胞內(nèi)、外代謝旺盛及偶爾繁殖的結(jié)核菌（A、B、C菌群）均有作用，常與異煙肼聯(lián)合應(yīng)用。成人每日1次，空腹口服450～600mg.本藥不良反應(yīng)輕微，除消化道不適、流感癥候群外，偶有短暫性肝功能損害。長效利福霉素類衍生物如利福噴?。╮ifapentine，DL473）在人體內(nèi)半衰期長，每周口服一次，療效與每日服用利福平相仿。螺旋哌啶利福霉素（ansamycin，LM427，利福布丁）對(duì)某些已對(duì)其它抗結(jié)核藥物失效的菌株（如鳥復(fù)合分枝桿菌）的作用較利福平強(qiáng)。

3.鏈霉素（streptomycin，S） 為廣譜氨基糖苷類抗生素，對(duì)結(jié)核菌有殺菌作用，能干擾結(jié)核菌的酶活性，阻礙蛋白合成。對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌作用較少。劑量：成人每日肌肉注射1g（50歲以上或腎功能減退者可用0.5～0.75g）。間歇療法為每周2次，每次肌注射1g.妊娠婦女慎用。

鏈霉素的主要不良反應(yīng)為第8對(duì)顱神經(jīng)損害，表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、耳聾、嚴(yán)重者應(yīng)及時(shí)停藥，腎功能嚴(yán)重減損者不宜使用。其他過敏反應(yīng)有皮疹、剝脫性皮炎、藥物熱等，過敏性休克較少見。單獨(dú)用藥易產(chǎn)生耐藥性。其他氨基糖苷類抗生素，如卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素等雖亦有抗結(jié)核作用，但效果均不及鏈霉素，不良反應(yīng)相仿。

4.吡嗪酰胺（pyrazinamide，Z） 能殺滅吞噬細(xì)胞內(nèi)，酸性環(huán)境中的結(jié)核菌。劑量：每日1.5g，分3次口服，偶見高尿酸血癥、關(guān)節(jié)痛、胃腸不適及肝損害等不良反應(yīng)。

5.乙胺丁醇（ethambutol，E） 對(duì)結(jié)核菌有抑菌作用，與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)用時(shí)，可延緩細(xì)菌對(duì)其他藥物產(chǎn)生耐藥性。劑量：25mg/kg，每日1次口服，8周后改為15mg/kg，不良反應(yīng)甚少為其優(yōu)點(diǎn)，偶有胃腸不適。劑量過大時(shí)可起球后視神經(jīng)炎、視力減退、視野縮小、中心盲目點(diǎn)等，一旦停藥多能恢復(fù)。

6. 對(duì)氨基水楊酸內(nèi)（sodium para-aminosalicylate.P） 為抑菌藥，與鏈霉素、異煙肼或其他抗結(jié)核藥聯(lián)用，可延緩對(duì)其他藥物發(fā)生耐藥性。其抗菌作用可能在結(jié)核菌葉酸的合成過程中與對(duì)氨苯甲酸（PABA）競爭，影響結(jié)核菌的代謝。劑量：成人每日8～12g，每2～3次口服。不良反應(yīng)有食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。本藥飯后服用可減輕胃腸道反應(yīng)，亦可每日12g加于5%～10%葡萄糖液500ml中避光靜脈滴注，1個(gè)月后仍改為口服。