利福平（rifampicin）又名甲哌力復霉素（rifampin），簡稱RFP，是人工半合成的力復霉素類衍生物，為磚紅色結晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點。

　　【抗菌作用】利福平有廣譜抗菌作用，對結核桿菌、麻風桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強的抗菌作用，對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。對結核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L，口服治療量后血藥濃度為此濃度的100倍，故可發(fā)揮殺菌作用�？菇Y核作用與異煙肼相近，而較鏈霉素強。結核桿菌對利福平易產生耐藥性，故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協(xié)同作用，并能延緩耐藥性的產生。利福平的抗菌機制是特異性地抑制細菌依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成，對動物細胞的RNA多聚酶則無影響。

　　【體內過程】中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，醫(yī)學教|育網收集|整理但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織，穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20％.主要在肝內代謝成去乙酰基利福平，其抑菌作用約為利福平的1/8～1/10.重復口服利福平可透導肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，約60％經糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。

　　【臨床應用】主要與其他結核病藥合用，治療各種結核病及重癥患者。對耐藥性金葡菌及其他細菌所致的感染也有效。還用于治療麻風病。

　　【不良反應】較常見的為胃腸道刺激癥狀；少數(shù)病人可見肝臟損害而出現(xiàn)黃疸，有肝病或與異煙肼合用時較易發(fā)生。過敏反應如皮疹、藥熱、血小板和白細胞減少等多見于間歇療法，出現(xiàn)過敏反應時應停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對動物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。