異煙肼（isoniazid，INH）又名雷米封（rimifon）。性質(zhì)穩(wěn)定，易溶于水。具有療效高、毒性小、口服方便、價廉等優(yōu)點

　　【抗菌作用】異煙肼對結(jié)核桿菌有高度選擇性，抗菌力強，在試管中0.025～0.05mg/L的濃度即可抑菌，較高濃度對繁殖期細(xì)菌有殺菌作用。單用時結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性，但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性，如與其他抗結(jié)核病聯(lián)用，則能延緩耐藥性的發(fā)生并增強療效。抗菌機制可能是抑制分枝菌酸（mycolicacid）的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是結(jié)核桿菌細(xì)胞所特有的重要成分，因此異煙肼對其他細(xì)菌無作用。

　　【體內(nèi)過程】口服吸收快而完全，1～2小時后血藥濃度達(dá)高峰。吸收后廣泛分布于全身體液和組織中，當(dāng)腦膜發(fā)炎時，腦脊液中的濃度可與血漿濃度相近。穿透力強，可滲入關(guān)節(jié)腔，胸、腹水以及纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中，也易透入細(xì)胞內(nèi)，作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌。異煙肼大部分在肝中被代謝為乙酰異煙肼、異煙酸等，最后與少量原形藥一起由腎排出，異煙肼乙酰化的速度有明顯的人種和個體差異。分為快代謝和慢代謝型，前者尿中乙�；�異煙肼較多，后者尿中游離異煙肼較多。慢型者在白種人中占50％～60％，在中國人中慢代謝型約占25.6％，快代謝型者約占49.3％.慢代謝型者肝中缺少乙�；�酶，服藥后異煙肼血藥濃度較高，t1/2延長，顯效較快�？臁⒙�代謝型的t1/2分別為0.5～1.5小時與2～3小時。

　　【臨床應(yīng)用】適用于各種類型的結(jié)核病，除早期輕癥肺結(jié)核或預(yù)防應(yīng)用外，均宜與其他第一線藥聯(lián)合應(yīng)用。對急性粟粒性結(jié)核和結(jié)核性腦膜炎應(yīng)增大劑量，必要時采用靜脈滴注。

　　【不良反應(yīng)】發(fā)生率與劑量有關(guān)，治療量時不良反應(yīng)少而輕。

　　1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性周圍神經(jīng)炎系繼發(fā)于維生素B6缺乏，多見于營養(yǎng)不良及慢乙酰化型患者，表現(xiàn)為手、腳震顫、麻木，同服維生素B6可治療及預(yù)防此反應(yīng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)常因用藥過量所致，出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯亂，偶見有中毒性腦病或中毒性精神病。因而有癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。其發(fā)生可能與維生素B6的利用降低有關(guān)，因此時抑制性遞質(zhì)GABA生成減少。

　　2.肝毒性以35歲以上及快代謝型患者較多見，可有暫時性轉(zhuǎn)氨酶值升高。用藥時應(yīng)定期檢查肝功，肝病患者慎用。