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依福地平的藥動(dòng)學(xué)介紹

關(guān)于依福地平的藥動(dòng)學(xué),相信很多要參加臨床助理醫(yī)師考試的考生們都很想知道,為幫助大家更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編特整理了依福地平的藥動(dòng)學(xué)介紹的具體內(nèi)容,供大家參考。

藥動(dòng)學(xué)如下:

分別在大鼠、犬及人體進(jìn)行試驗(yàn)。大鼠和犬以碳-14標(biāo)記的本品,經(jīng)口給藥,2小時(shí)后血漿放射性達(dá)峰值。生物利用率大鼠為25%,犬為5%.關(guān)于組織分布,給藥1小時(shí)后可見小腸和肝臟的放射性最高。將碳-14標(biāo)記的本品經(jīng)口給予妊娠雌鼠醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)|整理,向胎仔轉(zhuǎn)移的放射性很低。給予哺乳雌鼠,乳汁中的放射性幾乎與血漿中一樣。關(guān)于本品的代謝是通過(guò)側(cè)鏈的氧化及酯的水解等各種形式參與的。大鼠經(jīng)口給予碳-14標(biāo)記的本品,120小時(shí)內(nèi)主要由糞便排出,尿中只排出2%.即使連續(xù)給藥也未見器官及組織中的蓄積性。

健康人口服本品2小時(shí)后達(dá)血漿峰值,口服劑量10~40mg,其血漿峰值及AUC呈與劑量成比例增加的劑量相關(guān)性。

血漿與尿中的代謝產(chǎn)物,人體與動(dòng)物之間未見顯著差異。將本品單次給予腎功能障礙的高血壓患者,其血漿中原形藥物的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與原發(fā)性高血壓患者相同。

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