抗膽堿藥是臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試中可能涉及的知識(shí)點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)資料以便大家更好地復(fù)習(xí)。

一、M膽堿受體阻斷藥

阿托品類生物堿：均提取自茄科植物，有阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿及樟柳堿等，它們化學(xué)結(jié)構(gòu)均相似。

阿托品

【藥理作用】

競爭性阻斷M受體，較大劑量可阻斷N1受體。

1.抑制平滑?。核神Y多種內(nèi)臟平滑肌

特點(diǎn)：對過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著；胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管

2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺>淚腺。呼吸道腺體>胃腺

3.對眼的作用（與毛果蕓堿相反）：——強(qiáng)而持久

（1）散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體。

（2）眼內(nèi)壓升高：虹膜退向四周邊緣，前房角變窄阻礙房水回流。

（3）調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，以致視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚

4.心血管系統(tǒng)作用：

（1）心率：較大劑量（>1mg）- HR，阻斷竇房結(jié)M2受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。

（2）血管：治療量對血管、血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與代償性散熱反應(yīng)和直接擴(kuò)張血管有關(guān)。

5.興奮中樞：治療劑量（0.5mg）興奮作用不明顯；較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦；

中毒劑量（>10mg），由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等〕

【臨床應(yīng)用】

1.內(nèi)臟絞痛：胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛（膽絞痛，腎絞痛與鎮(zhèn)痛藥合用）

2.腺體分泌過多（1）全身麻醉前給藥；（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥

3.眼科：

（1）虹膜睫狀體炎：常與毛果蕓香堿

（2）檢查眼底，驗(yàn)光配鏡，使調(diào)節(jié)麻痹，晶狀體固定?，F(xiàn)少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用

4.緩慢型心律失常：治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。

5.抗休克：在補(bǔ)充血容量的前提下，大劑量阿托品通過解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)作用而使回心血量及有效循環(huán)血量增加，血壓回升，用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。但休克伴有高熱或心率過速時(shí)禁用。

6.有機(jī)磷酸酯類中毒

【不良反應(yīng)】

1.副作用：口干，心悸，視力模糊，皮膚潮紅等。

2.過量中毒：幻覺，譫妄，精神錯(cuò)亂，高熱。嚴(yán)重時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，血壓下降，呼吸抑制

中毒的解救：①對癥：吸氧、人工呼吸；②藥物對抗：安定醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理、毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。

【禁忌證】：青光眼、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻

山莨菪堿：

①解除平滑肌痙攣選擇性較高，已廣泛代替阿托品用于胃絞痛；

②改善微循環(huán)作用明顯；

③不易透過血腦屏障，很少中樞興奮作用；④抑制腺體分泌及擴(kuò)瞳作用弱于阿托品

前列腺肥大及青光眼忌用

東莨菪堿：

①中樞抑制作用強(qiáng)：中藥麻醉；②抗暈止吐：暈動(dòng)病，妊娠嘔吐及放射病嘔吐；

③中樞抗膽堿作用：帕金森?。虎芤种葡袤w分泌作用強(qiáng)：+①→麻醉前給藥

哌倫西平、替?zhèn)愇髌?mdash;—選擇性M1受替阻滯藥

作用：抑制胃酸、胃蛋白酶分泌用途：消化性潰瘍

二、N1膽堿受體阻滯藥

又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，阻斷交感和副交感神經(jīng)節(jié)的傳遞功能，如：六甲雙銨、美加明、咪噻芬

應(yīng)用：高血壓危象及高血壓腦病（副作用多，如體位性低血壓，尿潴留等）

三、N2膽堿受體阻斷藥

也稱骨骼肌松弛藥，阻斷神經(jīng)肌肉接頭的N2受體，妨礙神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，導(dǎo)致肌肉松弛

除極化型：琥珀酰膽堿——對N2受體產(chǎn)生持久除極化作用，對Ach的反應(yīng)減弱或消失

【藥理作用】

1.先出現(xiàn)短時(shí)的肌束顫動(dòng)；肌松作用出現(xiàn)快，持續(xù)時(shí)間短（2～8min），易于控制。

2.骨骼肌松弛有一定的順序：顏面部→頸部→肩胛→腹部→四肢→呼吸肌

【臨床應(yīng)用】氣管內(nèi)插管，食道鏡等操作。

重復(fù)給藥或靜滴用于較長時(shí)間的手術(shù)；有強(qiáng)烈窒息感（4-5min）禁用于清醒的患者。

非除極化型：筒箭毒堿——競爭性阻斷運(yùn)動(dòng)終板上N2受體與Ach結(jié)合

吸入性麻醉藥如乙醚和氨基甙類抗生素如鏈霉素能加強(qiáng)此藥的作用；與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用，過量時(shí)可用新斯的明解毒；有神經(jīng)節(jié)阻斷作用。因藥源有限，臨床已少用