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鎮(zhèn)痛藥
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| 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性抑制和緩解各種疼痛，減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒，鎮(zhèn)痛同時(shí)不影響其它感覺如知覺、聽覺，并且能保持意識清醒 |
藥理作用
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CNS
系統(tǒng)：
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①鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜：對多種疼痛有效（對鈍痛的作用>銳痛），改善疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)，并可伴有欣快感。
②鎮(zhèn)咳：抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。
③抑制呼吸：治療量嗎啡可降低呼吸中樞對血液CO2的敏感性，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低。
④縮瞳：作用于中腦蓋前核阿片受體，興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)。針尖樣瞳孔為其中毒特征。
⑤其他：興奮延腦CTZ致惡心、嘔吐。 |
平滑?。?/strong> |
①胃腸道平滑肌：興奮胃腸道平滑肌和括約肌，引起痙攣；嗎啡減少胃腸蠕動(dòng)，提高胃腸張力，易引起便秘。
②膽道平滑?。褐委熈繂岱纫鹉懙榔交’d攣性收縮，可致膽絞痛。
③其他平滑?。簡岱冉档妥訉m張力可延長產(chǎn)婦分娩時(shí)程；提高輸尿管平滑肌及膀胱括約肌張力，可引起尿潴留；大劑量可引起支氣管收縮，誘發(fā)或加重哮喘。 |
心血管系統(tǒng)：
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①能擴(kuò)張血管，降低外周阻力，可發(fā)生直立性低血壓。
②抑制呼吸使體內(nèi)CO2蓄積，間接擴(kuò)張腦血管而使顱內(nèi)壓升高。
③對心肌缺血性損傷具有保護(hù)作用。 |
鎮(zhèn)痛機(jī)制：
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痛覺向中樞傳導(dǎo)過程中，痛覺刺激感覺神經(jīng)末梢并釋放Glu和SP，作用于相應(yīng)受體而完成痛覺沖動(dòng)向中樞的傳遞引起疼痛。內(nèi)源性阿片肽由特定的神經(jīng)元釋放后可激動(dòng)感覺神經(jīng)突觸前、后膜上的阿片受體，通過G-蛋白偶聯(lián)機(jī)制，抑制腺苷酸環(huán)化酶、促進(jìn)K+外流、減少Ca2+內(nèi)流，使突觸前膜遞質(zhì)釋放減少、突觸后膜超極化，最終減弱或阻滯痛覺信號的傳遞，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。 |
| 嗎啡類藥物通過激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)μ受體，模擬內(nèi)源性阿片肽而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，作用于邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑的阿片受體，則可減緩疼痛所引起的不愉快、焦慮等情緒和致欣快。 |
臨床應(yīng)用
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臨床應(yīng)用的鎮(zhèn)痛藥主要有阿片生物堿類、人工合成類鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛中草藥。 |
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①鎮(zhèn)痛: 用于各種原因的疼痛，但僅用于癌癥劇痛和其他鎮(zhèn)痛藥無效時(shí)的短期應(yīng)用。緩解對心肌梗死引起的劇痛。（作用強(qiáng)、中樞性鎮(zhèn)痛作用，成癮性。）
②心源性哮喘輔助治療：抑制呼吸中樞，降低二氧化碳的敏感性，使呼吸減慢，
③此外還可擴(kuò)張外周血管阻力，減輕心臟負(fù)荷，有助于消除肺水腫。
④止瀉：治療慢性消耗性腹瀉。
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治療機(jī)制：
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①嗎啡擴(kuò)張血管，減少回心血量，減輕心臟負(fù)擔(dān)；
②鎮(zhèn)靜作用，消除患者焦慮恐懼情緒；
③抑制呼吸，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，使呼吸由淺快變深慢。
④止瀉：阿片酊可用于治療單純性腹瀉。 |
不良反應(yīng)：
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治療量：產(chǎn)生惡心、嘔吐、便秘、排尿困難，耐受性及依賴性；
急性中毒：表現(xiàn)昏迷、瞳孔極度縮小、深度呼吸抑制、血壓下降、嚴(yán)重缺氧以及尿潴留等，多死于呼吸麻痹。 |
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