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青蒿素和蒿甲醚抗瘧作用

2019-09-25 11:13 醫(yī)學教育網
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青蒿素(artemisinin,qinhaosu)是從黃花蒿(Artemisia annua L.)及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內酯過氧化物。是根據中醫(yī)“青蒿截瘧”的記載而發(fā)掘出的新型抗瘧藥。應將黃花蒿與同屬另一植物青蒿(A.apiacea)相區(qū)別,后者不含青蒿素,無抗瘧作用。由于對耐氯喹蟲株感染有效,青蒿素受到國內、外廣泛重視。

「抗瘧作用和臨床應用」青蒿素對紅細胞內期滋養(yǎng)體有殺滅作用,對紅細胞外期無效。用于治療間日瘧和惡性瘧,即期癥狀控制率可達100%.與氯喹只有低度交叉耐藥性,用于耐氯喹蟲株感染仍有良好療效。青蒿素可透過血腦屏障,對兇險的腦型瘧疾有良好搶救效果。

青蒿素也可誘發(fā)耐藥性,但比氯喹為慢。與周效磺胺或乙胺嘧啶合用,可延緩耐藥性的發(fā)生。

青蒿素治療瘧疾最大的缺點是復發(fā)率高,口服給藥時近期復發(fā)率可達30%以上。這可能與其在體內消除快,代謝產物無抗瘧活性有關。與伯氨喹合用,可使復發(fā)率降至10%左右。

蒿甲醚(artemether)為青蒿素的12-β-甲基二氫衍生物。其溶解度較大,可制成澄明的油針劑注射給藥??汞懟钚员惹噍锼貜?,近期復發(fā)率比青蒿素低(8%),與伯氨喹合用,可進一步降低復發(fā)率。

「不良反應」不良反應少見,偶見四肢麻木感和心動過速。未見對重要內臟有損害作用。動物試驗中應用大劑量時,曾見骨髓抑制和肝損害,并有胚胎毒性作用。與青蒿素相比,蒿甲醚的不良反應較輕。

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