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美羅培南藥理作用

美羅培南是供胃腸外使用的，對(duì)人體脫氫肽酶－1穩(wěn)定的碳青霉烯類 抗生素，通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起到抗菌、殺菌作用。本品透過細(xì)菌細(xì)胞壁，對(duì)數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定特別是 ESBLs和Ampc酶均具有良好的穩(wěn)定性，與第三代頭孢菌素?zé)o交叉耐藥，并且與青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）有高度親合性，因此美羅培南對(duì)需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。

對(duì)綠膿桿菌、大腸桿菌有獨(dú)特的孔蛋白（OprD）通道，通透性較好

對(duì)綠膿桿菌PBPs2，3，4的親和力明顯強(qiáng)于亞胺培南（亞胺培南僅與PBPs2 結(jié)合） ，主要靶位是PBPs3;大腸桿菌PBPs2，3，4也有非常強(qiáng)的親和力，主要靶位 是 PBPs2。

抗菌范圍包括：

.革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞腸球菌、屎腸球菌、奴卡菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯特菌。

.革蘭氏陰性需氧菌：克雷伯菌屬、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、軍團(tuán)菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、假單胞菌屬、銅綠膿假單胞菌、莫摩氏莫摩根菌、沙門菌屬、傷寒沙門菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌屬、變形桿菌屬、巴斯德菌屬、淋病奈瑟氏菌、枸櫞酸桿菌屬、嗜血桿菌屬、流感嗜血桿菌、產(chǎn)堿桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、彎曲桿菌屬。

.革蘭氏陽性厭氧菌：放線菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬。

.革蘭氏陰性厭氧菌：擬桿菌屬、脆弱類桿菌、壞疽梭形桿菌、韋榮球菌屬。

腎功能正常的志愿者靜脈注射美羅培南的半衰期T1/2約為一小時(shí)。

靜脈注射美羅培南12小時(shí)后，約70%美羅培南以原型從尿中排泄，12小時(shí)后尿中幾乎不能檢出。靜脈注射500mg美羅培南，尿中美羅培南的濃度10μg/ml，并保持5小時(shí)以上，健康志愿者每8小時(shí)靜注500mg美羅培南或6小時(shí)靜注1g美羅培南，未見美羅培南在血漿和尿液中蓄積。

美羅培南能很好地穿透進(jìn)入包括細(xì)菌性腦膜炎腦脊液在內(nèi)的大部分體液和組織中達(dá)到有效濃度。

美羅培南在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與成人相似，2歲以下兒童體內(nèi)美羅培南的半衰期T1/2約為1.5-2.3小時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在劑量在10-40mg/kg范圍內(nèi)呈良好的線性關(guān)系。

腎功能不全患者，美羅培南的血漿清除率與肌酐清除率相關(guān)，對(duì)腎功能損害患者有必要進(jìn)行劑量調(diào)整。

老年病人藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：美羅培南血漿清除率隨年齡增大、肌酐清除率的降低而降低。

肝病患者藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：肝病對(duì)美羅培南的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有影響。

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