新斯的明藥理毒理 

本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上煙堿樣受體（N2受體）。其作用特點(diǎn)為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮，但卻減少胃酸，因?yàn)樾滤沟拿骱鸵阴Ｄ憠A一樣能與膽堿酯酶相結(jié)合，但結(jié)合牢固水解慢，使膽堿酯酶失去活性，已釋放的乙酰膽堿在突觸間隙大量堆積，而乙酰膽堿是迷走神經(jīng)抑制纖維的神經(jīng)遞質(zhì)，可以抑制胃泌素的分泌從而使胃酸分泌減少。并促進(jìn)小、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。本品對骨骼肌興奮作用較強(qiáng)，但對中樞作用較弱。

新斯的明藥代動力學(xué) 

本品口服難吸收且不規(guī)則，注射后消除迅速，肌注給藥后平均半衰期0.89～1.2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血漿蛋白結(jié)合率為15%～25%,但進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。

新斯的明適應(yīng)癥 

抗膽堿酯酶藥。用于手術(shù)結(jié)束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用，用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。

新斯的明用法用量

①口服溴新斯的明：每次mg，每日3次，極量每次mg，每日mg。②皮下肌注甲基硫酸新斯的明：每次~1.0mg，每日~3次。極量，皮下或肌內(nèi)注射一次mg，一日mg。 ③0.05%滴眼液：用于青少年假性近視，每次~2滴，每日2次，3個月為1療程。

新斯的明不良反應(yīng) 

本品可致藥疹,大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴(yán)重時可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏,已即心動過緩，肌肉震顫，嚴(yán)重時引起“膽堿能危象”