注射用甲磺酸酚妥拉明

    藥品類別：抗高血壓藥適應(yīng)癥：嗜鉻細胞瘤的治療和術(shù)前準備。嗜鉻細胞瘤
的診斷。（酚妥拉明試驗）預(yù)防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮
膚壞死。心力衰竭時減輕心臟負荷。

    性狀：本品為白色疏松塊狀物或粉末藥理毒理：藥理作用甲磺酸酚妥拉明注
射劑是短效的非選擇性α受體阻滯劑，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上
腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜
鉻細胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻
力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用
于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注
射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相當于人類常用劑量
24－30倍的藥物，僅表現(xiàn)為胎鼠輕度發(fā)育和骨骼成熟遲緩；口服相當于人類常用
劑量60倍的藥物，大鼠出現(xiàn)著床率降低。兔子服用相當于人類常用劑量20倍的藥
物時，未發(fā)現(xiàn)影響胚胎或胎兔的發(fā)育。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發(fā)現(xiàn)
甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。

    藥代動力學：肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續(xù)30－45分鐘；靜脈注射
2 分鐘血藥濃度達峰值，作用持續(xù)15－30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19
分鐘。靜脈注射后，一次給藥量的13% 以原形自尿排出。

    用法用量：成人常用量：（1 ）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg ，也可先注入
2.5mg ，若反應(yīng)陰性，再給5mg ，如此則假陽性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨
降的危險性。（2 ）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品
10mg靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5 －10mg加10ml
氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內(nèi)有效。（3 ）嗜鉻細胞瘤手術(shù)
：術(shù)前1-2 小時靜脈注射5mg ，術(shù)時靜脈注射5mg 或滴注每分鐘0.5 －1mg ，以
防腫瘤手術(shù)時腎上腺素大量釋出。（4 ）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每
分鐘0.17－0.4mg . 兒童常用量：（1 ）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg ，亦
可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌內(nèi)注射3mg . （2 ）嗜鉻細胞瘤手
術(shù)：術(shù)前1-2 小時肌內(nèi)或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ，
必要時可重復；術(shù)時靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 .
不良反應(yīng)：較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐
等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調(diào)、
言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。

    禁忌癥： 1. 嚴重動脈硬化 2. 嚴重腎功能不全 3. 胃炎或胃潰瘍 4. 對本
品過敏者。

    注意事項： 1. 有報道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血
管疾病，特別是在低血壓時。 2. 進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給
藥后至3 分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7 分鐘內(nèi)每分鐘測一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30
－45分鐘內(nèi)每5 分鐘測一次血壓。試驗時應(yīng)平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射
速度應(yīng)快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或
分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降
壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗
前24小時應(yīng)停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生
低血壓時，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降
低。 3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考
慮使用。

    孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，
確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為
慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。<醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理>

    兒童用藥：尚不明確。？

    老年患者用藥：尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功
能較差，應(yīng)用本品時需慎重。

    藥物相互作用： 1. 與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵
消或減弱； 2. 與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發(fā)生率高； 3. 與二
氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。

    藥物過量：藥物過量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動過速、低血
壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉
和低血糖。如果出現(xiàn)嚴重的低血壓或休克，應(yīng)立即停藥，同時給予抗休克治療。

    患者置于頭低腳高臥位，并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，
并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一
步下降。