理化特性：

　　本品為白色或類白色片。

　　藥理作用：

　　本品口服后，經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同時存在時，不僅保護(hù)氨芐西林免受β內(nèi)酰胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨芐西林的抗菌譜，對葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具有良好的抗菌活性。本品對包括產(chǎn)霉菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。

　　氨芐西林為青霉素類抗生素，作用于細(xì)胞活性繁殖階段，通過對細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內(nèi)酰胺酶抑制藥，與β內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用后，能獲得良好的協(xié)同作用。

　　『藥代動力學(xué)』

　　本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，克分子比為1：1.生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%，飯后服用不影響其吸收。服用本品后，氨芐西林的血藥峰濃度約相當(dāng)于口服等量氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結(jié)合率分別約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原形經(jīng)尿液排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于敏感菌引起的：

　　1.上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。

　　2.下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。

　　3.泌尿系統(tǒng)感染。

　　4.皮膚軟組織感染。

　　5.淋病。

　　用法用量：

　　口服。

　　成人（包括老年人）及體重≥30kg的兒童一次0.375～0.75g，一日2次。

　　體重<30公斤的小兒按體重一日50mg/kg，分2次服用。

　　療程一般為5～14日，必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程至少10日，以防止急性風(fēng)濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。治療非特異性淋病時，可單劑量口服2.25g，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時間。

　　注意事項：

　　1.患者每次開始服用本品前，必須先進(jìn)行青霉素皮試。

　　2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

　　3.本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。

　　4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。

　　5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4個月內(nèi)，每月接受血清試驗一次。

　　6.長期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。

　　7.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。

　　『禁忌癥』

　　1.青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者禁用。

　　2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　1、本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時應(yīng)用本品。

　　2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

　　『老年患者用藥』

　　老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　不良反應(yīng)：

　　1.過敏反應(yīng)：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發(fā)生剝脫性皮炎及嚴(yán)重過敏反應(yīng)（過敏性休克）等。

　　2.消化道反應(yīng)：腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。

　　3.思睡、鎮(zhèn)靜、疲勞，不適及頭痛等。

　　4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血液系統(tǒng)異常。

　　5.肝功能異常：如血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清膽紅素增高。

　　6.偶見間質(zhì)性腎炎。

　　7.二重感染：長期或大量應(yīng)用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

　　相互作用：

　　1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。

　　2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用。

　　3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

　　4.本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時高。

　　5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。

　　6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時。

　　7.本品可加強華法林的作用。

　　儲藏：

　　密閉，在陰涼干燥處保存。

　　劑型規(guī)格：

　　0.375g（按C25H30N4O9S2計）