藥理：

　　為阿片受體的部分激動(dòng)劑。鎮(zhèn)痛效力較強(qiáng)，皮下注射30mg約相當(dāng)于嗎啡10mg的鎮(zhèn)痛效應(yīng)。呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2.增加劑量其鎮(zhèn)痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。對(duì)胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似，但對(duì)膽道括約肌作用較弱。大劑量可引起血壓上升，心率加快，此作用可能與升高血漿中兒茶酚胺含量有關(guān)?？诜白⑸渚孜??？诜?小時(shí)發(fā)揮作用，一次給藥，作用可持續(xù)5小時(shí)以上。肌注后15分鐘血漿濃度達(dá)高峰。肌注半衰期約為2小時(shí)。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。24小時(shí)約排出總量的60％。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于各種慢性劇痛。

　　用法用量：

　　肌注，靜注或皮下注射，一次30mg；口服一次25-50mg，必要時(shí)每3-4小時(shí)一次。個(gè)例有久用成癮現(xiàn)象。

　　禁用慎用：

　　急性心肌梗塞時(shí)應(yīng)用此藥會(huì)帶來(lái)危險(xiǎn)。呼吸機(jī)能不全的患者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。重癥肝炎患者使用噴他佐辛可引起肝昏迷。有報(bào)道使用噴他佐辛的孕婦所生的嬰兒出現(xiàn)戒斷癥狀。

　　不良反應(yīng)：

　　眩暈，惡心，嘔吐，出汗。劑量過(guò)大引起呼吸抑制，血壓升高，心動(dòng)過(guò)速，精神失?；蝈e(cuò)亂。個(gè)例有久用成癮現(xiàn)象。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　其不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜、精神病樣反應(yīng)、惡心、嘔吐；反復(fù)肌肉注射有發(fā)生纖維肌病者，甚至注射部位發(fā)生壞死性潰瘍。有報(bào)告發(fā)生粒細(xì)胞減少者。

　　噴他佐辛較其他阿片類藥物更常產(chǎn)生幻覺(jué)、思維過(guò)程改變和昏厥，也可出現(xiàn)失眠和惡夢(mèng)。抑郁狀態(tài)是使用此藥的一個(gè)最常見(jiàn)的情緒紊亂。

　　此藥可引起心動(dòng)過(guò)速、使血壓和肺動(dòng)脈壓升高、左室舒張壓升高以及外周血管阻力增大，因此急性心肌梗塞時(shí)應(yīng)用此藥會(huì)帶來(lái)危險(xiǎn)。此外，它還使心臟收縮力減弱。

　　噴他佐辛抑制呼吸，對(duì)呼吸機(jī)能不全的患者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。在鎮(zhèn)痛強(qiáng)度相當(dāng)?shù)膭┝肯?，它和嗎啡抑制呼吸的程度相同?/P>

　　大劑量（2.5～3mg/kg）能誘發(fā)驚厥。

　　長(zhǎng)期注射用藥可引起皮膚損傷，如注射部位出現(xiàn)小結(jié)節(jié)狀壞死和壞死性潰瘍，其特點(diǎn)如下：（1）皺縮的木狀擴(kuò)散性纖維化，沿注射部位擴(kuò)展；（2）形狀不規(guī)則的潰瘍，有時(shí)可露出肌層；（3）環(huán)繞注射部位出現(xiàn)過(guò)度的色素沉著；（4）盡管出現(xiàn)上述改變，但無(wú)痛感。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)這些現(xiàn)象是由于特異性的阻塞性脈管炎引起的組織局部缺血所致。