藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白質(zhì)而產(chǎn)生抗癌作用。

　　藥動學(xué)

　　靜脈注射入血后迅速分解?；瘜W(xué)半衰期5分鐘，生物半衰期15～30分鐘。本品可通過血腦屏障。由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數(shù)日，造成延遲骨髓毒性?？赡苡懈文c循環(huán)。60～70％由腎排出（其中原形不到1％）。1％由糞排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。

　　適應(yīng)癥：

　　與司莫司汀相同。①本品脂溶性強(qiáng)，可進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)腫瘤；②治療實(shí)體瘤，如與氟尿嘧啶合用治療胃癌及直腸癌，與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療支氣管肺癌；③治療何杰金病。

　　用法用量：

　　靜脈注射成人按體表面積75一100mg/平方米，連用2日，6一8周重復(fù)。本品有局部刺激作用，應(yīng)稀釋后靜滴1一2小時。

　　[制劑與規(guī)格]卡莫司汀注射液2ml：125mg

　　常用量每日每平方米100mg，連用2-3天，6-8周后如血象正常，可重復(fù)使用。也有靜脈滴注，每6-8周一次，每平方米200mg，與生理鹽水或葡萄5%糖液200ml混合用。

　　禁用慎用：

　?。?）本品可致畸，孕婦及哺乳期婦女宜慎用，特別是妊娠初期3個月。

　?。?）老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者、有白細(xì)胞低下史者。

　　給藥說明：

　?。?）用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。

　?。?）本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生?；熃Y(jié)束后三個月內(nèi)不直接種活疫苗。

　　（3）預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。

　?。?）有感染的患者應(yīng)先治療感染。本品有延遲骨髓抑制作用，兩次給藥間歇不宜短于6周。

　　不良反應(yīng)：

　　一次靜脈注射后，白細(xì)胞最低值見于5—6周，在6—7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥后，可延遲至10一12周恢復(fù)。一次靜脈注射后，血小板最低值見于4—5周，在6—7周內(nèi)恢復(fù)。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)炎或肺纖維化。有時甚至1一2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)。本品有繼發(fā)白血病的報道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

　　惡心，嘔吐，骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少。對肝腎有毒性作用。避免藥物與皮膚接觸而致發(fā)炎和色素沉著。

　　相互作用：

　　以本品組成聯(lián)合化療方案時，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞血小板作用，或產(chǎn)生嘔吐反應(yīng)的抗癌藥。