藥理：

　　本品是一個(gè)揮發(fā)性鹵化麻醉新藥，結(jié)構(gòu)不同于異氟醚（isoflurane）。異氟醚含有氯元素，本品為以氟代替氯。本品在血液內(nèi)氣體溶解度為0.41，因此它比其它鹵化的揮發(fā)性麻醉藥更迅速地進(jìn)入人體。但是本品的刺激味及其呼吸道應(yīng)激性減慢了本品的吸入。

　　本品在油內(nèi)溶解度低（19∶1）；肺泡最低有效濃度（MAC）為6％～7％。本品MAC在嬰兒體內(nèi)較高，并隨年齡增長(zhǎng)而降低。

　　用本品麻醉后的恢復(fù)較其它鹵化揮發(fā)性麻醉藥快。各種麻醉藥的血液-氣體分配系數(shù)：本品為0.42，一氧化二氮（笑氣）為0.47、七氟醚（sevoflurane）0.69，異氟醚1.48，氟烷（halothane）2.3.然而異氟醚麻醉后恢復(fù)也較快。用0.65MAC的本品和異氟醚分別與60％一氧化二氮（笑氣）／氧氣并用麻醉后，以出現(xiàn)除咳嗽外的第一個(gè)動(dòng)作的時(shí)間為恢復(fù)期，本品為5.8分，異氟醚為7.9分；引起語言信號(hào)反應(yīng)的時(shí)間，本品為7.8分，異氟醚為14.0分。本品與異氟醚差異顯著（P＜0.05）。

　　本品與其它鹵化揮發(fā)性麻醉藥一樣，同其它輔助麻醉藥如一氧化二氮、芬太尼（fentanyl）和咪達(dá)唑侖（midazolam）合用后MAC值減小。

　　本品有與異氟醚相似的抑制神經(jīng)肌肉功能，可減少肌松劑琥珀膽鹼（succinylcholine）、阿曲庫(kù)銨（atracurum）、維庫(kù)銨（vercuronium）和泮庫(kù)銨（pancuronium）的需用量。

　　本品與異氟醚一樣產(chǎn)生相似的心血管作用，包括與劑量成比例地降低血壓、增加右心充盈壓和心率。本品抑制呼吸。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　8位健康男性志愿者先吸人70％一氧化二氮（笑氣）/30％氧氣30分鐘，然后吸人混合麻醉藥（本品20％十異氟醚0.4％十氟烷0.2％）30分鐘。因本品在血漿樣品中揮發(fā)，故測(cè)定洗入率和洗出率來表示本品的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

　　洗入率=肺泡濃度/吸入濃度。

　　洗出率=肺泡濃度/最后的肺泡濃度。

　　經(jīng)測(cè)定，洗入率本品為0.91，一氧化二氮1.00，異氟醚0.74，氟烷0.58；5分鐘時(shí)洗出率本品0.12，異氟烷0.22，氟烷0.25；5天時(shí)洗出率本品是異氟醚或氟烷的1/20.從此結(jié)果表明本品較異氟醚、氟烷吸入迅速，排出也迅速。

　　本品與一氧化二氮（笑氣）有相似的血-氣分配系數(shù)（本品0.42，一氧化二氮0.47），但一氧化二氮的洗入率較迅速。

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于成年人作住院或門診手術(shù)時(shí)的誘導(dǎo)和維持麻醉；對(duì)嬰兒和兒童只可作維持麻醉，不可作為誘導(dǎo)麻醉。

　　用法用量：

　　本品必須通過一個(gè)專用的霧化吸入器使用。作全身麻醉時(shí)必須視病人反應(yīng)而給藥。

　　對(duì)麻醉前曾用某些阿片類鎮(zhèn)痛藥的成年人，本品始劑量為3％。每增加2～3次呼吸，本品劑量增加0.5～1.0％。麻醉末期本品濃度4～11％，可與一氧化二氮合用或不合用，產(chǎn)生麻醉作用2～4分鐘。當(dāng)本品作為主要的誘導(dǎo)麻醉劑時(shí)，上呼吸道的刺激性發(fā)生率較高。成年人靜注硫噴妥或propofol誘導(dǎo)麻醉后，可以本品0.5～1MAC為始劑量，本品必須混入氧氣或一氧化二氮／氧氣中使用。

　　本品成年人劑量為2.5～8.5％，兒童劑量為5.2～10％，單用或加用一氧化二氮均可達(dá)到維持進(jìn)行手術(shù)的麻醉深度。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　維持麻醉時(shí)應(yīng)控制本品吸入量，以免過深發(fā)生血壓過低。

　　本品混于100％氧氣內(nèi)，與咪達(dá)唑侖或芬太尼伍用對(duì)各種年齡病人麻醉。本品的MAC：2周嬰兒9.2％，10周嬰兒9.4±0.4％，9個(gè)月10.0±0.7％，2歲9.1±0.6％，4歲8.6±0.6％，7歲8.1±0.6％，25歲7.3％，45歲6.0±0.3％，70歲5.2±0.6％。

　　本品混于60％一氧化二氮內(nèi)與咪達(dá)唑侖或芬太尼伍用對(duì)各種年齡病人麻醉，MAC：9個(gè)月7.5±0.8％，3歲6.4±0.4％，25歲4.0±0.3％，45歲2.8±0.6％，70歲1.7±0.4％。

　　與阿片類或苯并二氮雜卓合用應(yīng)減少本品的麻醉用量。

　　[制劑與規(guī)格]每瓶含本品240ml

　　禁用慎用：

　　對(duì)可能產(chǎn)生惡性高熱者禁用。

　　因本品在懷孕或分娩時(shí)的安全性尚未確定，故孕婦慎用。

　　本品對(duì)嬰兒或兒童不宜通過面罩作全身誘導(dǎo)麻醉，因?yàn)橹兄囟炔涣挤磻?yīng)發(fā)生率較高。

　　本品還可能增加對(duì)鹵化麻醉藥敏感者的危險(xiǎn)。

　　已知或疑有腦脊液壓增加者，本品的濃度應(yīng)為＜0.8MAC，并密切注意維持腦脊液壓。

　　給藥說明：

　　在用本品維持麻醉時(shí)，增加本品濃度會(huì)產(chǎn)生與劑量相關(guān)的血壓降低。此時(shí)應(yīng)減少本品吸人濃度以控制血壓。

　　本品濃度大于1MAC時(shí)可能增加心率。因此，心率加快可能是麻醉不合適的象征。

　　對(duì)胸腔疾病患者，本品濃度應(yīng)為0.8MAC以下，并用巴比妥誘導(dǎo)麻醉和過度通氣（低碳酸血），以適當(dāng)?shù)鼐S持腦血流量。

　　患冠狀動(dòng)脈疾病者應(yīng)維持正常的血液動(dòng)力學(xué)，以避免心肌缺血。冠狀動(dòng)脈疾患者、心率加快或血壓升高者不應(yīng)單用本品誘導(dǎo)麻醉，應(yīng)與其它藥物如阿片類和催眠藥?kù)o注合用。

　　本品吸入濃度12％以上仍是安全的。中止麻醉藥后必須仔細(xì)觀察病人全身恢復(fù)狀況。

　　不良反應(yīng)：

　　本品用于誘導(dǎo)麻醉時(shí)，可能引起不良反應(yīng)。370例成年人誘導(dǎo)麻醉中，發(fā)生咳嗽（34％）、窒息（35％）、呼吸困難（30％）、增加分泌物、喉痙攣和咽炎。152例兒童發(fā)生咳嗽（72％）、呼吸困難（68％）、喉痙攣（50％）、增加分泌物（21％）和支氣管痙攣。

　　本品用于維持麻醉時(shí)，687例成人與兒童的不良反應(yīng)包括頭痛、心動(dòng)過緩、高血壓、竇性心律失常、心動(dòng)過速、惡心（27％）、嘔吐（16％）、增加流涎、窒息、呼吸困難、咳嗽增多、喉痙攣和結(jié)膜炎。

　　與其它麻醉藥合用時(shí)可能暫時(shí)性升高血糖和自細(xì)胞數(shù)?？傊?，本品的不良反應(yīng)多數(shù)是輕度和暫時(shí)一過性的。

　　敏感個(gè)體吸入本品可能觸發(fā)骨骼肌代謝亢進(jìn)，體溫急劇升高導(dǎo)致需氧量增高，此臨床癥狀稱為“惡性高熱”。其臨床表現(xiàn)為高碳酸血癥、肌肉強(qiáng)直、心動(dòng)過速、呼吸急促、發(fā)紺、心律失常和／或血壓不穩(wěn)定（在淺麻醉、急性缺氧、高碳酸血癥和血容量減少時(shí)，也會(huì)出現(xiàn)上述癥狀）。惡性高熱的治療包括中止吸入本品，靜注骨骼松弛藥丹曲林鈉（dantrolenesodium）及對(duì)癥治療，并監(jiān)護(hù)心肺功能和維持尿流量，以免出現(xiàn)腎衰。

　　相互作用：

　　據(jù)臨床試驗(yàn)報(bào)道，本品與常用的麻醉前藥物或麻醉中的藥物，例如肌肉松弛劑、靜脈和局部麻醉藥沒有臨床明顯的不良相互作用。

　　苯并二氮雜卓和阿片類鎮(zhèn)痛藥可減少本品的MAC