藥理：

　　為口服強效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性。實驗證明，其孕激素活性較炔諾酮強18倍、較甲炔諾酮強1倍。最大特點是無雄激素作用。還可升高高密度脂蛋白（HDL）：抗雌激素活性亦強于炔諾酮和左旋甲炔諾酮。具有顯著的排卵抑制作用，尚能改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育等。本品及其3-酮代謝物與子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力高于黃體酮和炔諾酮。

　　[藥理作用]為口服高效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性。其孕激素活性較炔諾酮強18倍，較甲炔諾酮強1倍，最大特點是無雄激素作用及不降低高密度脂蛋白（HDL），并具有抗雌激素活性。本品具有顯著的排卵抑制作用，并能改變宮頸粘液稠度，抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育等。本品及主要代謝物3-酮孕烯與人體子宮肌層中的孕酮受體親合力高于孕酮、炔諾酮及利奈孕醇數(shù)倍。

　　藥動學(xué)

　　脫氧炔諾酮本身無活性，但進(jìn)入內(nèi)臟和肝臟后，迅速而完全代謝為活性代謝物3-酮基-脫氧炔諾酮，其在口服后1～3小時達(dá)到最高血清濃度，清除半衰期約16小時。

　　適應(yīng)癥：

　　臨床用作避孕藥效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂質(zhì)代謝，不增加體重，無雄性癥等副作用。

　　主要用于防止妊娠。避孕效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂質(zhì)代謝，不增加體重，無雄性癥等副作用。

　　用法用量：

　　口服，在月經(jīng)周期第1日開始，每日服復(fù)方去氧孕酮片1片，連服21日，然后停藥7日，第29日開始服下一周期的藥。

　　[劑型與規(guī)格]復(fù)方去氧孕烯片劑：每片含去氧孕烯0.15mg，炔雌醇0.03mg。

　　去氧孕烯雙相片：開始7日，每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg，繼后14日每片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.03mg.

　　采用EVA共聚配方制成的單根皮下埋植劑：含本品30mg，長35mm（每日釋藥30μg就能抑制排卵，預(yù)期有效避孕2年左右）。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　下列情況應(yīng)禁用：乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異?；蚪谟懈尾』螯S疸史、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女。

　　嚴(yán)重肝功障礙，血栓形成或栓塞，乳腺癌，子宮癌及哺乳期忌用。

　　禁用于有妊娠期、阻塞性黃疸或有黃疸史者或妊娠期瘙癢病史者、哺乳期、乳腺癌或子宮癌、血栓形成和栓塞、鐮狀細(xì)胞性貧血、嚴(yán)重肝功能障礙、脂肪代謝障礙、有妊娠皰疹病史者、耳硬化癥及卟啉癥、腦血管或冠狀動脈疾病、未能確診的生殖器異常出血、肝臟腫瘤或肝癌。

　　給藥說明：

　?、僖话阍谒胺?，副反應(yīng)可減輕。②服藥前半期發(fā)生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完這周期為止；如出血發(fā)生在服藥后半期，可每日加服1片避孕藥，到停藥為止；如出血量似月經(jīng)量，則應(yīng)停藥按行經(jīng)對待。③在停藥7日內(nèi)仍未行經(jīng)時，可開始服下一周期的藥。④連服兩個周期未行經(jīng)者，應(yīng)查明閉經(jīng)原因，排除妊娠。⑤每日服用避孕藥時間應(yīng)相同，以免血藥濃度波動大，影響避孕效果。

　?。?）出現(xiàn)下列癥狀時應(yīng)停藥：懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺障礙、原因不明劇烈性頭痛或偏頭疼、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。

　?。?）嚴(yán)格按規(guī)定方法服藥，漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血，還可導(dǎo)致避孕失敗。

　?。?）要在醫(yī)務(wù)人員指導(dǎo)下服用，服藥期間，每年定期體檢，發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)則及時停藥。

　　（4）服藥期限，以連續(xù)3—5年為宜，停藥觀察數(shù)月，體檢正常者，可再服用。

　　吸煙會增加口服避孕藥引起嚴(yán)重心血管不良反應(yīng)的危險性，此危險性隨年齡增長和吸煙程度加?。刻?5支以上）而增加，35歲以上婦女更需注意。因此，使用口服避孕藥者不要吸煙。

　　不哺乳婦女應(yīng)在產(chǎn)后4周開始服用，否則可以增加血栓栓塞疾病的危險。

　　不良反應(yīng)：

　　①類早孕反應(yīng)；表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈、食欲減退；②突破性出血（多發(fā)生于漏服時）、閉經(jīng)（少數(shù)停藥后仍繼續(xù)閉經(jīng)）；③精神壓抑、頭痛、疲乏；④體重增加；⑤面部色素沉著；⑥肝良性腺瘤相對危險性增高；⑦年齡大于35歲的吸煙婦女患缺血性心臟疾患危險性增加；⑧高血壓；⑨肝功能損害；⑩高劑量雌激素復(fù)方片增加血栓栓塞病的危險性。

　　可有不規(guī)則出血，惡心，頭痛，閉經(jīng)，乳房脹，乏力，抑郁。

　　有突破性出血、閉經(jīng)、胃腸道不適、體重增加、乳房脹感、性欲異常、雄激素作用、乏力、頭痛、偏頭痛、視力模糊、抑郁、褐黃斑等。

　　口服避孕藥的不良反應(yīng)是具有雄激素樣興奮作用，包括痤瘡、多毛癥和體重增加。而含脫氧炔諾酮的避孕藥很少有此不良反應(yīng)，即使有，也只是影響體重增加。一個對照試驗表明口服含脫氧炔諾酮的避孕藥的婦女發(fā)生痤瘡54例，明顯較服含左炔諾孕酮的避孕藥減少。其它不良反應(yīng)包括頭痛、惡心、乳房觸痛、突破性出血等發(fā)生率也較低。

　　相互作用：

　　（1）影響避孕效果的藥物；①抗生素類藥抑制腸內(nèi)細(xì)菌繁殖，減少激素結(jié)合物的分解，減少腸肝循環(huán)；②誘導(dǎo)肝藥酶的藥物如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮(zhèn)痛藥；③三環(huán)類抗抑郁藥在肝臟與本品競爭共同的代謝酶。

　?。?）與避孕藥合并應(yīng)用，藥效受影響的藥物；①降壓藥的降壓效果降低；②抗凝藥的抗凝效果降低；③降糖藥（如胰島素及口服降糖藥）控制糖尿病的療效降低；④三環(huán)類抗抑郁藥的效果增強。

　　利福平、抗驚厥藥可使本品和炔雌醇活性降低。與炔雌醇伍用作為避孕藥。