藥理：

　　本品為唯一兼具有Ⅱ類和Ⅲ類電生理活性的抗心律失常藥，屬非心臟選擇性，也無內(nèi)源性擬交感活性或膜穩(wěn)定活性的Ⅰa類β受體阻滯藥。可延長復(fù)極、動(dòng)作電位時(shí)程、心房、心室、房室結(jié)和旁路的有效不應(yīng)期。有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用，并具有抗顫動(dòng)和抗交感作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收完全，幾達(dá)100％，口服后2～3h達(dá)血漿峰值，肝臟首過效應(yīng)很小，生物利用度為95％，表觀分布容積為1.6～2.4L/kg。在肝臟內(nèi)幾乎不被代謝，血漿蛋白結(jié)合率為50％。有效血漿濃度為1～3μg/ml.長程口服血漿半減期為14～20h，分布半減期為6.5h.腎功能衰竭時(shí)，其半減期可長達(dá)42h。單劑靜脈注射，半減期則僅為6～8h。約75％經(jīng)尿排出，其余經(jīng)膽汁排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　本品能有效地控制室性早搏，對(duì)復(fù)雜性持續(xù)性室性心動(dòng)過速或心室顫動(dòng)也有效，對(duì)具有心臟粹死危險(xiǎn)的患者療效顯著，且耐受良好，并能預(yù)防復(fù)發(fā)。對(duì)各種室上性心律失常，特別是用其他藥物治療無效者，改用本品有持久療效。本品的臨床資料尚少，有待進(jìn)一步觀察與考核。

　　用法用量：

　　口服，每次160～480mg，每12h1次，維持量為80～240mg，每12h1次。長期口服為每日320～960mg。

　　靜脈注射，每次1.5～2.0mg／kg，或每次20～60mg，注射時(shí)間不少于10min.繼以口服每次50～100mg，每日2次。

　　靜脈推注時(shí)，最好在心電圖和血壓測定控制下給藥。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：80mg；160mg；和240mg.注射劑：5mg／支。

　　禁用慎用：

　　對(duì)原有潛在的竇房結(jié)功能障礙或房室傳導(dǎo)延緩患者慎用。

　　低血鉀或低血鎂癥患者在糾正前不應(yīng)使用本品，對(duì)那些經(jīng)歷嚴(yán)重的或長期的腹瀉或服用利尿劑的患者應(yīng)密切監(jiān)護(hù)電介質(zhì)濃度和酸堿平衡。

　　支氣管哮喘，竇性心動(dòng)過緩，Ⅱ和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（除非有起搏器）先天性或后天性QT綜合征，心源性休克和不能控制的充血性心衰，禁忌應(yīng)用本品。在充血性心衰時(shí)為支持循環(huán)功能需要興奮交感神經(jīng)，而β-阻滯進(jìn)一步抑制心肌收縮力更增加心衰的危險(xiǎn)。

　　糖尿病患者應(yīng)用本品必須慎重，因?yàn)樗赡苎谏w急性低血糖的早期體癥（即心動(dòng)過速）并增加血糖濃度，因此迫使增大胰島素的劑量。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　本品以及其它β-阻滯劑用于心律失常的病竇綜合征要慎重（因?yàn)樗鼈兛赡芤鸶]性心動(dòng)過緩或竇性停搏）。

　　懷疑病人有甲狀腺毒癥及對(duì)各種過敏原有過敏史或有冠心病時(shí)也必須十分小心。

　　已有報(bào)告本品可進(jìn)入乳汁中，并且因?yàn)閷?duì)哺乳嬰兒的潛在不良反應(yīng)，授乳期婦女必須決定或者斷乳或者停用本品治療。

　　給藥說明：

　　應(yīng)勸告應(yīng)用本品的病人在未征得他們的醫(yī)生同意前不要自行中斷或停止治療，而當(dāng)停用本品時(shí)，如果可能，應(yīng)以1～2周以上的時(shí)間逐漸減少劑量。

　　不良反應(yīng)：

　　性功能障礙（或性欲下降）。劑量過大時(shí)可導(dǎo)至死亡。

　　長期口服一般耐受良好，少數(shù)患者可出現(xiàn)胃腸道或輕度神經(jīng)癥狀，如頭痛，頭暈等。偶見皮疹。主要不良反應(yīng)是低血壓和QT間期延長。當(dāng)兩者同時(shí)存在時(shí)易引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速或心室顫動(dòng)。

　　本品大多數(shù)不良反應(yīng)的發(fā)生與劑量有關(guān)。每日劑量320mg最常見的不良反應(yīng)包括呼吸困難（11％）、胸痛（10％）、心悸（8％）、疲倦（12％）、頭暈（11％）、虛弱（7％）。臨床試驗(yàn)中大約17％的病人因?yàn)椴涣挤磻?yīng)而停止治療。

　　相互作用：

　　本品與氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用。

　　與普羅帕酮，氟卡尼合用，可增強(qiáng)抗心律失常作用。

　　許多治療藥物如Ⅰ類抗心律失常藥物，包括奎尼丁、普魯卡因酰胺和丙吡吡胺，三環(huán)抗抑郁藥，吩噻嗪，特非那定和阿司咪唑已知都要延長QT間期，最好避免與本品同時(shí)使用。然而，某些情況下必須使用時(shí)，不管單用或配合其它藥物應(yīng)用本品，如果病人QTc間期＞500微秒，接受本品治療時(shí)，必須特別小心，應(yīng)考慮減小劑量，或當(dāng)QTc間期＞550微秒時(shí)停止使用本品治療。

　　在服藥期間，應(yīng)盡量避免并用利尿劑，以防低鉀血癥。

　　本品與其它Ⅲ類抗心律失常藥物例如乙胺碘呋酮或與β-阻滯劑如心得安合并應(yīng)用可能使作用增強(qiáng)；與鈣拮抗劑如異搏停同用可能導(dǎo)致對(duì)房室傳導(dǎo)或心室功能以及血壓的影響增強(qiáng)，如引起低血壓；本品與兒茶酚胺排空藥物如利血平或呱乙啶合用可能引起靜息交感神經(jīng)張力的過分減低而導(dǎo)致低血壓或明顯的心動(dòng)過緩；本品與β2-受體興奮劑如叔丁喘寧并用，后者的劑量必須增大。