藥理：

　　本品是起效快、時效短的新型靜脈全麻藥。靜脈注射后經(jīng)一個臂腦時間就起效。本品可降低腦血流量、顱內(nèi)壓和腦氧代謝率，與硫噴妥鈉相同有腦保護作用。對心血管有輕度抑制作用，誘導量后可降低心臟指數(shù)、中心靜脈壓、肺毛細血管壓及血壓，在高血壓患者平均降壓幅度為20％。心肌耗氧量也可下降。對呼吸系統(tǒng)也有輕微抑制，誘導量快速注射可引起呼吸暫停，以后有2～4min的通氣量下降。降低眼內(nèi)壓的作用大于硫噴妥鈉。蘇醒快而完全沒有興奮現(xiàn)象。

　　藥動學

　　靜注后30s到1min起催眠麻醉作用，2min后血藥濃度達峰值。一個誘導量可持續(xù)9.9min，術(shù)后5.4min應答切題，7.6min定向恢復，快速蘇醒是由于藥物在體內(nèi)迅速再分布及代謝。分布半減期2.5min，消除半減期34～64min，穩(wěn)態(tài)分布容積4.6L/kg，血漿清除率59.6ml/kg·min，血漿濃度2.9μg/ml出現(xiàn)催眠作用，而麻醉時需4.1μg/ml血漿濃度。長時間靜脈滴注有組織蓄積作用。藥物由肝及血漿膽堿酯酶破壞，87.7％藥物以代謝產(chǎn)物由尿排出，原藥排出不到0.3％，糞便排出約1.6％。

　　藥效學

　　該藥的確切作用及機制仍不清楚，可能對脂膜的非特異性作用，對人類中樞神經(jīng)元鈉離子通道有影響，在鼠嗅覺皮層切片可見二異丙酚抑制GABA介質(zhì)的突觸傳遞功能。本品的催眠強度較硫噴妥鈉強1.8倍。起效快，維持時間短，以2.5mg/kg行靜脈注射時，起效時間為30～60秒，維持時間約10分鐘左右。二異丙酚用作全麻誘導可使外周血管阻力下降、心肌抑制、心輸出量減少以及抑制壓力感受器對低血壓的反應而引起血壓下降，年老體弱、心功能不全患者血壓下降尤其明顯。二異丙酚對呼吸也有較明顯的抑制作用，靜注后常出現(xiàn)短暫的呼吸暫停。本品可使顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓下降，用藥后惡心嘔吐少見。動物實驗可見本品減少肝血流量，并與劑量相關(guān)，但臨床上有靜滴二異丙酚7天以上的病人，未見肝腎功能損害。

　　藥動學

　　人體研究表明，靜注2.5mg/kg，98%與血漿蛋白結(jié)合，2分鐘后血藥濃度達峰值。半衰期α為2.5分鐘。本品代謝迅速，靜注放射性的二異丙酚，2分鐘血藥濃度為峰值的94%，10分鐘后降至39%，1小時為14%，8小時僅剩5%.由于此藥消除快、分布廣、受第三室緩慢平衡的影響，因此只有連續(xù)靜脈滴注才能達到預計的穩(wěn)態(tài)血藥濃度，通過調(diào)節(jié)滴速達到不同的血藥濃度，從而取得不同程度的鎮(zhèn)靜、睡眠效果。二異丙酚主要在肝臟代謝，88％經(jīng)羥化或螯合物的形式從尿中排出。

　　適應癥：

　　可用于麻醉誘導及維持。由于單次注射起效快，無蓄積作用，蘇醒快，醒后無酒醉感，所以多用于門診手術(shù)和短小手術(shù)，術(shù)畢可回家。此外可用于心臟、顱腦手術(shù)麻醉及ICU患者鎮(zhèn)靜、保持機械通氣患者的安靜等。

　　用法用量：

　　麻醉誘導：靜注2.0～2.5mg/kg，注速4ml/10s，老年及體弱者用量較小，注速宜慢。麻醉維持：連續(xù)靜脈滴注4～12mg/kg·h，或根據(jù)需要每次靜注25～50mg，因本品鎮(zhèn)痛作用不強，常需與麻醉性鎮(zhèn)痛藥、肌松藥合用。為鎮(zhèn)靜需要則藥量酌減。

　　本品為乳劑，用前要搖勻，可用5％葡萄糖溶液稀釋，不可與其他藥物混合使用。

　　由于對二氧化碳通氣反應的抑制比硫噴妥鈉長，所以有時患者已清醒但呼吸還可能有抑制應警惕。

　　本品應貯存于2～25℃。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　[劑型與規(guī)格]注射劑：200mg/20ml，500mg/50ml，1g/100ml

　　1.成人

　　誘導麻醉對于術(shù)前給藥和術(shù)前不給藥的病人，應該靜滴給藥，一般健康成年人每10秒靜脈滴入約4毫升（40毫克），觀察病人的反應，直至臨床體征表明麻醉開始，大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，大約需要2.0～2.5毫克／公斤的本品，超過年齡，需要量一般將減少。ASA3級和4級病人，應該使用更低的給藥速率：每10秒約2毫升（20毫克）。

　　維持麻醉通過持續(xù)靜脈或反復靜脈沖擊注射本品，能夠維持麻醉所需要的深度。

　　持續(xù)靜滴所需的給藥速率在病人之間有明顯的差別，一般4～12毫克／公斤·小時的速率范圍能保持令人滿意的麻醉。

　　靜脈反復沖擊注射根據(jù)臨床需要，可以給予25毫克（2.5毫升）到50毫克（5.0毫升）的增量。

　　強化監(jiān)護期間的鎮(zhèn)靜當作為對正在進行強化監(jiān)護及接受人工通氣病人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，應持續(xù)靜滴本品。輸注速率應根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進行調(diào)節(jié)，但是1.0～4.0毫克／公斤·小時的輸注速率范圍，能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜。

　　2.老年病人給藥應觀察病人的反應，年齡超過55歲的病人，誘導麻醉所需本品劑量可能減少。

　　3.兒童年齡小于3歲的兒童，不宜使用本品。3歲以上兒童誘導麻醉：應緩慢給予本品直至臨床體征表明麻醉開始，劑量應根據(jù)年齡和／或體重調(diào)節(jié)。年齡超過8歲的多數(shù)病人，誘導麻醉似乎需要約2.5毫克／公斤的本品，低于這個年齡，所需的藥量可能更大。ASA3級和4級的兒童應減慢。

　　維持麻醉：通過靜滴或反復沖擊靜脈注射，能夠維持麻醉至所要求的深度。所需的給藥速率在病人之間有明顯的不同，一般9～15毫克／公斤·小時的給藥速率范圍，能獲得令人滿意的麻醉。

　　本品不推薦使用作為兒童鎮(zhèn)靜藥，因為它的安全性和有效性尚未被證明。

　　4.給藥方式除本品外，常需要補充止痛藥。

　　本品已經(jīng)配伍用于脊髓和硬膜外麻醉，并與常用的術(shù)前用藥，神經(jīng)肌肉阻斷藥、吸入藥和止痛藥伍用。

　　本品只能用5％葡萄糖靜脈輸注液稀釋，存于PVC輸注袋或玻璃輸注瓶中。稀釋度一般不超過1∶5（2毫克異丙酚／毫升），稀釋液應該無菌制備，在給藥前立即配制。該稀釋液在6小時內(nèi)是穩(wěn)定的。

　　為了減輕最初注射時的疼痛，用于誘導麻醉用的部分異丙酚可以與利多卡因注射液混合。

　　[制劑與規(guī)格]注射液，每支1ml，含本品10mg；每支5ml，含本品50mg.

　　[貯藏]本品應該在2℃～25℃之間貯存，不能冰凍。

　　用作靜脈全麻誘導一般按體重1.5—2.5mg/kg，30秒內(nèi)注完，維持量每小時4～12mg/kg，靜脈滴注或根據(jù)需要間斷靜注25—50mg.輔助椎管內(nèi)麻醉或重點護理病房（ICU）病人鎮(zhèn)靜、催眠用量每小時0.5—2mg／kg，連續(xù)滴注。老年人用藥酌減，3歲以下小兒禁用或慎用。

　　[制劑與規(guī)格]二異丙酚注射液（1）20ml：0.2g（2）50ml：0.5g（3）100ml：1g

　　禁用慎用：

　　對本品過敏的病人禁用。小兒慎用。

　　心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人或者循環(huán)血容量減少或衰弱的病人，本品與其它靜脈麻醉藥合用應該謹慎。

　　脂肪代謝紊亂的病人和必須使用脂肪乳劑的情況下應減量慎用本品，因為本品制劑1.0毫升含約0.1克的脂肪。

　　妊娠期間不應使用本品。

　　本品能透過胎盤，并可能引起新生兒的抑制。

　　本品對新生兒的安全性尚未被肯定，哺乳的母親不宜使用。

　　本品全身麻醉后不能立即進行技能性工作，如駕車和操作機器。

　　遇有年老、體弱、心功能不全患者應減量、慢注，低血壓與休克患者慎用或禁用。

　　3歲以下小兒禁用或慎用。

　　給藥說明：

　　由于對二氧化碳通氣反應的抑制比硫噴妥鈉長，所以有時患者已清醒但呼吸還可能有抑制應警惕。

　　本品應該由受過訓練的麻醉師或監(jiān)護病房的醫(yī)生來給藥。應保持呼吸道暢通，并有人工換氣和提供氧氣的設備。已知對本品過敏的病人禁用。

　　病人全身麻醉后，在蘇醒后需要觀察適當時間，待完全清醒時方能離開醫(yī)院。

　　癲癇病人使用本品時，可能有驚厥的危險。

　　迷走神經(jīng)緊張性占優(yōu)勢或當本品與可能引起心律過緩的其它藥物合用時，應該靜脈給予抗膽堿能藥物。

　?。?）注射部位疼痛，可先用1％利多卡因2ml注射后再注入二異丙酚，基本上可消除疼痛。

　　（2）偶見誘導過程中癲癇樣抽動。發(fā)生率1％左右。

　?。?）本品使用前需搖晃，使藥物均勻。安瓿打開后不宜貯存再用。此藥只能用5％葡萄糖注射液稀釋，比例不能超過1：5，稀釋后6小時內(nèi)應用完。

　?。?）本品不作肌內(nèi)注射用藥。

　　不良反應：

　?、僮⑸洳课惶弁?，宜由肘部或前臂粗靜脈注入，以減少刺激。②麻醉誘導時少數(shù)患者有肌肉不自主運動、咳嗽等。③蘇醒時極少數(shù)患者可出現(xiàn)惡心嘔吐，但發(fā)生率都低于硫噴妥鈉。

　　誘導麻醉通常是平穩(wěn)的，極少出現(xiàn)興奮。在誘導麻醉期間，可能發(fā)生低血壓和短暫性呼吸暫停。偶爾，為糾正低血壓而需要靜脈輸液和降低維持麻醉期間本品的給藥速率。在誘導麻醉、維持麻醉和蘇醒期間，偶有驚厥和角弓反張的癲癇樣發(fā)作。

　　在蘇醒期間，只有少部分病人出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛，在延長本品給藥后，偶見尿變色的報導。給予本品后，罕見發(fā)生包括支氣管痙攣、紅斑和低血壓等情況。

　　在本品麻醉的誘導期可能出現(xiàn)局部疼痛，可通過合用利多卡因或通過使用前臂較粗的靜脈來減輕疼痛。血栓形成和靜脈炎罕見。事故性臨床外滲和動物試驗表明組織反應極小，給動物動脈內(nèi)注時，并不引起局部組織反應。

　　用作全麻誘導，呈劑量依賴性呼吸和循環(huán)功能抑制。并與注藥速度呈正相關(guān)，動脈壓和外周阻力下降較硫噴妥鈉更明顯。

　　相互作用：

　　與麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用可增加本品的呼吸抑制作用。能增強阿曲庫銨苯磺酸鹽及維庫溴銨的肌松作用，但因作用時間短所以不明顯。

　　動物和臨床實驗證實，二異丙酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用，相互之間無相關(guān)作用，和地西泮、咪達唑侖合用時延長睡眠時間，阿片類藥物增加其呼吸抑制作用。