理化特性：

　　本品為白色片。

　　藥理作用：

　　本品為純粹的阿片受體激動(dòng)劑，有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，同時(shí)也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對(duì)呼吸中樞有抑制作用，使其對(duì)二氧化碳張力的反應(yīng)性降低，過(guò)量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加?？墒雇庵苎軘U(kuò)張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。

　　阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚，實(shí)驗(yàn)證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型，嗎啡可激動(dòng)μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對(duì)乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶。使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。

　　急性毒性LD50（mg/kg）：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。

　　『藥代動(dòng)力學(xué)』

　　本品口服后自胃腸道吸收，但經(jīng)過(guò)肝臟時(shí)可迅速為肝微粒體酶代謝，故血藥濃度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過(guò)血、腦脊液屏障，但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用?？赏ㄟ^(guò)胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。消除T_1/21.7～3小時(shí)，蛋白結(jié)合率26%～36%。1次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4～6小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，60%～70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排出，少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。

　　適應(yīng)癥：

　　本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者，應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜，并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。麻醉和手術(shù)前給藥可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡。因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛（如膽、腎絞痛等），而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。

　　根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國(guó)家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。

　　用法用量：

　　口服。常用量：一次5～15mg，一日15～60mg.極量：一次30mg，一日100mg。

　　對(duì)于重度癌痛病人，應(yīng)按時(shí)口服，個(gè)體化給藥，逐漸增量，以充分緩解癌痛。首次劑量范圍可較大，每日3～6次，臨睡前一次劑量可加倍。

　　注意事項(xiàng)：

　　1.本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過(guò)3日常用量。處方留存兩年備查。

　　2.根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個(gè)體化的規(guī)定，對(duì)癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。

　　3.未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。

　　4.可干擾對(duì)腦脊液壓升高的病因診斷，這是因?yàn)楸酒肥苟趸紲簦X血管擴(kuò)張的結(jié)果。

　　5.能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內(nèi)壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。

　　6.對(duì)血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測(cè)定有一定影響，故應(yīng)在本品停藥24小時(shí)以上方可進(jìn)行以上項(xiàng)目測(cè)定，以防可能出現(xiàn)假陽(yáng)性。

　　7.因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛（如膽、腎絞痛），而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用，單獨(dú)使用反使絞痛加劇。

　　『禁忌癥』

　　呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。

　　『兒童用藥』

　　嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。   醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　本品可通過(guò)胎盤屏障到達(dá)胎兒體內(nèi)，少量經(jīng)乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的興奮作用而延長(zhǎng)產(chǎn)程，禁用于臨盆產(chǎn)婦。

　　『老年患者用藥』

　　慎用。

　　不良反應(yīng)：

　　1.連用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對(duì)于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。

　　2.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過(guò)敏反應(yīng)。

　　3.本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對(duì)稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無(wú)力，由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。

　　4.中毒解救距口服4～6小時(shí)內(nèi)應(yīng)立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、給予對(duì)癥治療、補(bǔ)充液體促進(jìn)排泄。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。

　　過(guò)量反應(yīng)：

　　嗎啡過(guò)量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。

　　對(duì)于重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過(guò)上述劑量（既不受藥典中關(guān)于嗎啡極量的限制）。

　　相互作用：

　　1.與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組織胺藥等合用，可加劇及延長(zhǎng)嗎啡的抑制作用。

　　2.本品可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。

　　3.與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)亂、肌肉抽搐等。

　　儲(chǔ)藏：

　　遮光，密閉保存。

　　劑型規(guī)格：

　?。?）5mg（2）10mg.