藥理：

　　替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對原蟲（溶組織阿米巴、陰道滴蟲等）和厭氧菌有良好活性。對阿米巴和蘭氏賈第蟲的作用優(yōu)于甲硝唑。革蘭陽性厭氧菌（消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬），梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對本品均較敏感；本品對脆弱類桿菌、梭桿菌屬和費(fèi)氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑，空腸彎曲菌等則對本品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對本品耐藥。其作用機(jī)制為抑制病原體DNA合成、并能快速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。

　　藥動學(xué)

　　口服吸收完全，服用單劑150mg后3h血藥峰濃度為4.91mg/L，口服2g，2h后的血藥峰濃度為51mg/L，24h后仍高達(dá)19.0mg/L，72h后仍有微量（1.3mg/L）。與甲硝唑比較，本品吸收快，血藥濃度較高，持續(xù)時間較長。靜脈滴注800mg、1600mg，10～15min后，血藥峰濃度分別為15.3mg/L、32mg/L，24h后為4.3mg/L及8.6mg/L.本品易于透過血腦屏障，腦脊液濃度可為血藥濃度的80％，膽汁及唾液濃度幾與血藥濃度相等。16％～25％的給藥量由尿排出。蛋白結(jié)合率為21％，半減期為12～14h。

　　適應(yīng)癥：

　　本品常與其他抗需氧菌藥物聯(lián)合用以治療各種厭氧菌引起的敗血癥、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不潔流產(chǎn)、蜂窩織炎等可獲得滿意效果。本品亦可與氨基糖甙類等抗生素聯(lián)合用于預(yù)防外科結(jié)腸、直腸手術(shù)、口腔外科及婦產(chǎn)科等的術(shù)后感染。替硝唑治療滴蟲病、蘭氏賈第蟲病、阿米巴病等痊愈率可達(dá)90％以上。

　　用于治療男女泌尿生殖道毛滴蟲?。幻舾袇捬蹙ㄈ绱嗳鯏M桿菌其它擬桿菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌、梭形桿菌等）所致的感染，如肺炎、肺膿腫等呼吸道感染，腹膜內(nèi)感染，子宮內(nèi)膜炎，輸卵管膿腫等婦科感染，牙周炎，冠周炎等口腔感染等等。

　　用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染，如腹腔、婦科、手術(shù)創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺、胸腔等部位感染以及敗血癥、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、梨形鞭毛蟲病以及腸道和肝阿米巴病。

　　用法用量：

　　厭氧菌系統(tǒng)感染：口服每日2g，重癥可靜脈滴注，每日1.6g，1次或分為2次給予。

　　手術(shù)感染的預(yù)防：術(shù)前12小時服2g，手術(shù)間或結(jié)束后輸注1.6g（或口服2g）。

　　非特異性陰道炎：每日2g，連服2日。

　　急性齒齪炎：1次口服2g

　　泌尿生殖道毛滴蟲病：1次口服2g，必要時重復(fù)1次?；蛎看?.15g，每日3次，連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次50—75mg／kg，必要時重復(fù)1次。合并白色念珠菌感染者須同時進(jìn)行抗真菌治療。

　　梨形鞭毛蟲?。?次2g.

　　腸阿米巴?。好咳?g，服2—3日。兒童每日50—60mg，連用5日。

　　肝阿米巴病：每日1.5—2g，連用3日，必要時可延長至5—10日。應(yīng)同時排出膿液。

　　口服片劑應(yīng)于餐間或餐后服用。靜滴每400mg（200ml）應(yīng)不少于20分鐘。

　　[制劑]片劑：每片0.5g.

　　注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml（含葡萄糖5.5％）。

　　[用法及用量]成人滴蟲病或蘭氏賈第蟲?。嚎诜蝿?g或150mg，每日2～3次，連用5～7日，兒童單劑50mg/kg.阿米巴痢疾或肝膿腫：600mg，每日2次，連用5～10日；預(yù)防術(shù)后感染：術(shù)前12h，口服單劑2g.

　　[劑型與規(guī)格]片劑：0.15g/片，0.5g/片，1g/片。

　　[用法及用量]

　　1.滴蟲?。?g頓服，間隔3～5日后可重復(fù)一劑。

　　2.腸阿米巴?。好看?00mg，每日2次，療程5～10日；或2g頓服，每日1次，療程2～6日。

　　3.腸外阿米巴病：2g，每日1次頓服，療程3～5日。

　　4.賈第蟲?。?g頓服。

　　5.厭氧菌感染：首劑2g，以后每日1g；或每次0.5g，每日2次，療程5～6日。

　　6.預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：術(shù)前1次頓服2g.

　　7.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：0.25g/片。

　　1.泌尿生殖道毛滴蟲病的治療：

　　a.單次療法：成人及12歲以上兒童單次頓服2g，其配偶應(yīng)同時服用；6歲以上兒童單次頓服1g；個別病例需重復(fù)用藥一次，或遵醫(yī)囑。

　　b.多次療法：成人每日服用一次，每次1g，首次加倍，連服3天，或遵醫(yī)囑。

　　2.厭氧菌感染的治療：

　　成人及12歲以上兒童，第一天口服2g，以后每24小時服1g，用藥一般5—6天，根據(jù)病情決定，或遵醫(yī)囑。

　　3.口腔感染的治療：

　　成人每日服用一次，每次1g，首次加倍，連服3天，或遵醫(yī)囑。

　　[規(guī)格]0.5g

　　[貯藏]遮光，密閉保存。

　　[包裝]鋁塑包裝，0.5g×8片／盒。

　　1.預(yù)防手術(shù)后由厭氧菌引起的感染。

　　總量1.6g，分一次或二次靜脈緩慢滴注，第一次于手術(shù)前2—4小時滴注，第二次于手術(shù)期間或術(shù)后12—24小時內(nèi)滴注。

　　2.治療厭氧菌引起的感染。

　　靜脈緩慢滴注。每天一次，每次0.8g，連用5-6天，當(dāng)某種感染類型使病人難以康復(fù)時，療程可視臨床情況而定。

　　本品滴注速度宜緩慢，對于濃度為2mg／ml者，每瓶40—90分鐘左右，對于濃度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延長1-2倍。

　　[規(guī)格]100ml：替硝唑0.4g+葡萄糖5g.

　　[包裝]玻璃瓶裝。

　　[貯藏]遮光，密閉在陰涼處保存。

　　[有效期]暫定一年半

　　[用法]厭氧菌系統(tǒng)感染：口服每日2g，重癥可靜脈滴注，每日1.6g，1次或分為2次給予。

　　手術(shù)感染的預(yù)防：術(shù)前12小時服2g，手術(shù)間或結(jié)束后輸注1.6g（或口服2g）。

　　非特異性陰道炎：每日2g，連服2日。

　　急性齒齪炎：1次口服2g

　　泌尿生殖道毛滴蟲?。?次口服2g，必要時重復(fù)1次。或每次0.15g，每日3次，連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次50—75mg／kg，必要時重復(fù)1次。合并白色念珠菌感染者須同時進(jìn)行抗真菌治療。

　　梨形鞭毛蟲?。?次2g

　　腸阿米巴?。好咳?g，服2—3日。兒童每日50—60mg，連用5日。

　　肝阿米巴?。好咳?.5—2g，連用3日，必要時可延長至5—10日。應(yīng)同時排出膿液。

　　口服片劑應(yīng)于餐間或餐后服用。靜滴每400mg（200ml）應(yīng)不少于20分鐘。

　　[制劑]片劑：每片0.5g  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml（含葡萄糖5.5％）。

　　禁用慎用：

　　本品雖無致畸作用，但可通過胎盤，也可經(jīng)乳汁排出，故早期妊娠及哺乳期婦女最好不用。對本品過敏者禁用，

　　用藥期間忌酒及含乙醇飲料，否則可發(fā)生戒酒硫樣反應(yīng)，可引起腹部痙攣，面部潮紅或嘔吐。

　　對替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過敏者禁用。

　　血液病患者或有血液病史者禁用。

　　器質(zhì)性神經(jīng)疾病患者禁用。

　　12歲以下患者禁用或不宜使用。

　　給藥說明：

　　有時還會產(chǎn)生各種神經(jīng)障礙，如頭昏、眩暈及共濟(jì)失調(diào)，出現(xiàn)異常神經(jīng)癥候時應(yīng)停藥。

　　本品滴注速度宜緩慢，對于濃度為2mg／ml者，每瓶40—90分鐘左右，對于濃度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延長1-2倍。

　　不良反應(yīng)：

　　不良反應(yīng)少而輕微，偶有消化道癥狀、個別有眩暈感、口腔金屬昧、皮疹、頭痛或白細(xì)胞減少。

　　個別病人可有如下反應(yīng)：

　　1.口內(nèi)有金屬味，消化道不適（如惡心、嘔吐、胃痛等）。

　　2.過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、癢等。

　　3.頭痛、疲倦、頭暈、深色尿等。

　　少數(shù)病人可見消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲下降、口腔甜味感等。

　　個別病人可見神經(jīng)紊亂癥狀，如頭昏、頭痛、眩暈及運(yùn)動性共濟(jì)失調(diào)等，偶見短暫性癲癇發(fā)作。

　　偶見滴注部位輕微靜脈炎。

　　罕見過敏反應(yīng)，如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和暫時性白細(xì)胞減少。

　　相互作用：

　　本品有抑制乙醛脫氫酶作用，加強(qiáng)酒精的效應(yīng)服藥后飲酒或服用含乙醇飲料可出現(xiàn)雙硫醒樣反應(yīng)，可引起腹部痙攣、灼熱感及嘔吐，因而，在使用本品過程中應(yīng)避免飲酒。

　　本品與抗凝藥同時使用時，能增強(qiáng)抗凝藥的藥效，應(yīng)注意凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。