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格帕沙星使用方法

  藥理:

  本品的抗菌譜廣,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌以及厭氧菌的抗菌力強(qiáng),特別是對(duì)耐甲氧青霉素的細(xì)菌包括金葡菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、糞腸球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌活性較現(xiàn)有的同類藥物的抗菌力更強(qiáng)。對(duì)軍團(tuán)菌、衣原體也有強(qiáng)力的抗菌力。

  本品體外的抗菌力與良好的肺組織分布,證明其治療呼吸道感染的療效優(yōu)于其它同類藥物。

  本品的抗菌譜大致與司帕沙星相同。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌力比環(huán)丙沙星強(qiáng),面對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌譜則較差。若與氧氟沙星比較,則從革蘭氏陽(yáng)性菌至革蘭氏陰性菌均較優(yōu)越。

  本品對(duì)表皮葡萄球菌的MIC90為0.1μg/ml,與司帕沙星相同,而較環(huán)丙沙星、氧氟沙星為優(yōu),其對(duì)釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌的MIC90為0.39μg/ml,與司帕沙星相同,卻比環(huán)丙沙星與氧氟沙星為優(yōu)。但對(duì)其中一株肺炎鏈球菌的MIC為12.5μg/ml,提示耐藥。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  對(duì)大腸桿菌、克氏肺炎桿菌、陰溝腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌的抗菌力,則葛帕沙星較環(huán)丙沙星差1~3倍,而與司帕沙星、氧氟沙星大致相同。對(duì)粘質(zhì)沙雷氏菌和佛羅因德枸櫞酸菌的抗菌力以環(huán)丙沙星為最強(qiáng),葛帕沙星、司帕沙星、氧氟沙星三者的抗菌力大致相同。對(duì)奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普魯?shù)撬箺U菌、摩根氏菌屬,葛帕沙星、司帕沙星、環(huán)丙沙星與氧氟沙星的MIC90,分別為0.39~3.13μg/ml、0.39~6.25μg/ml、0.025~0.78μg/ml、0.2~3.13μg/ml,對(duì)綠膿桿菌的抗菌力,以環(huán)丙沙星為最強(qiáng)(MIC90為0.78μg/ml),其次為葛帕沙星(MIC90為3.13μg/ml),而司帕沙星與氧氟沙星的MIC90均為6.25μg/ml.對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌力,葛帕沙星則次于司帕沙星,其MIC90高達(dá)12.5μg/ml。

  據(jù)報(bào)道,葛帕沙星不僅對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌力強(qiáng),而且對(duì)脆弱擬桿菌的MIC50為1.56μg/ml,是具有與氧氟沙星相同的最強(qiáng)的抗菌力。

  葛帕沙星對(duì)厭氧菌的MIC90均為3.13μg/ml以下。而洛美沙星與環(huán)兩沙星均不及葛帕沙星。

  曾有人用不同的抗菌藥物對(duì)金葡菌的敏感菌進(jìn)行測(cè)試,其MIC90分別如下:葛帕沙星為0.1μg/ml、氧氟沙星為0.39μg/ml、諾氟沙星為3.13μg/ml、氨芐青霉素為25μg/ml、頭孢克羅為6.25μg/ml、頭孢泊肟酯為1.56μg/ml、甲氧西林為1.56μg/ml.至于耐甲氧西林(MRSA)的菌株,除葛帕沙星的MIC90為50μg/ml之外,以上其它抗菌藥物的MIC90均大于100μg/ml,提示無效。

  葛帕沙星給健康男子口服100mg、200mg、300mg及400mg,其Cmax則分別為0.14μg/ml、0.66μg/ml、0.99μg/ml及1.62μg/ml,半衰期長(zhǎng)達(dá)11~12.5小時(shí),故可一日給藥1次。

  對(duì)呼吸系統(tǒng)感染的115株致病菌,測(cè)定葛帕沙星的MIC80為0.39μg/ml,而對(duì)照藥諾氟沙星、氧氟沙星、依諾沙星及環(huán)丙沙星對(duì)97株致病菌的MIC80分別為6.25μg/ml、1.56μg/ml、6.25μg/ml及0.78μg/ml。

  本品在尿中的排泄率為10%~12%,主要經(jīng)膽汁從糞便中排泄。因此,本品的血濃度對(duì)腎功能損害患者無大的影響。此外,本品的體內(nèi)吸收不受食物的影響,反復(fù)服藥,無蓄積作用。

  適應(yīng)癥:

  呼吸系統(tǒng)及尿路感染。

  用法用量:

  一日口服1~2次,每次100~300mg。

  [制劑與規(guī)格]膠囊或片劑:每粒(片)100mg。

  不良反應(yīng):

  本品不良反應(yīng)發(fā)生率為5%,主要為消化系統(tǒng),精神、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,另外還有過敏等不良反應(yīng)。

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