☆ ☆☆☆考點(diǎn)1：抗酸藥

　　常用的抗酸藥為弱堿性無(wú)機(jī)鹽，口服后能中和過多胃酸，升高胃內(nèi)pH值，消除胃酸的刺激損窘；同時(shí)pH升高又抑制胃蛋白酶活力。飯后使用效果較好。 常用的抗酸藥有碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂等，其作用差別在于抗酸強(qiáng)度、顯效時(shí)間、維持時(shí)間等。碳酸氫鈉起效快、作用強(qiáng)、作用短暫可致 堿血癥。氫氧化鋁抗胃酸作用較強(qiáng)，生效較慢；與三硅酸鎂合用作用增強(qiáng)；口服后生成的AlCl3對(duì)黏膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用；久用可引起便秘。

　　☆ ☆考點(diǎn)2：H2受體阻斷藥

　　1.西咪替?。浊柽潆?，泰胃美）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  口服易吸收，t1/2約2h，部分在體內(nèi)代謝，原藥和代謝物經(jīng)腎排除。

　　【藥理作用】  本品有顯著抑制胃酸分泌的作用，能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用，對(duì)應(yīng)液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

　　【臨床應(yīng)用】  用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血等癥。

　　【不良反應(yīng)】  輕度腹瀉、眩暈、皮疹等，極少數(shù)有白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏、血小板減少和再生障礙性貧血。

　　【禁忌證】  肝、腎功能不全者慎用。

　　2.雷尼替丁

　　【藥理作用】  本品為組織胺H2-受體拮抗劑。能抑制基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸減少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)。

　　【臨床應(yīng)用】  臨床用于良性胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎及胃泌素瘤。

　　【不良反應(yīng)】  頭痛、頭暈、躁狂等，偶見白細(xì)胞與血小板減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等，停藥可恢復(fù)。

　　【禁忌癥】  胃潰瘍患者應(yīng)排除癌癥后方可使用。嚴(yán)重腎功能不全者，劑量宜酌減。孕婦及哺乳期婦女慎用，8歲以下兒童禁用。

　　3.法莫替丁

　　【藥動(dòng)學(xué)】  口服易吸收，吸收后分布廣泛。

　　【藥理作用】  本品為組織胺H2受體拮抗劑。對(duì)胃酸分泌具有明顯的抑制作用，其作用強(qiáng)度比西咪替丁強(qiáng)30多倍，比雷尼替丁強(qiáng)6～10倍。

　　【臨床應(yīng)用】  臨床用于胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。

　　【不良反應(yīng)】  少數(shù)患者可有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉、皮疹、面部潮紅。偶有白細(xì)胞減少，輕度轉(zhuǎn)氨酶增高等。

　　【禁忌證】  對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重腎功能不全及孕婦、哺乳期婦女禁用；肝、腎功能不全者及嬰幼兒慎用，注意應(yīng)排除胃癌后才能使用本品。

　　☆ ☆☆☆考點(diǎn)3：胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥

　　1.奧美拉唑（洛塞克）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  口服生物利用度為35%，反復(fù)應(yīng)用可提高。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間1～3h.食物可干擾其吸收。代謝產(chǎn)物仍有活性，但不易透過壁細(xì)胞膜。80%代謝產(chǎn)物由尿排出，其余隨糞排出。

　　【藥理作用】  奧美拉唑口服后，與胃壁H+-K+-ATP酶結(jié)合，使其滅活，減少胃酸分泌。這種作用基本不可逆，胃酸分泌水平的恢復(fù)必須等新質(zhì) 子泵的合成，因此本藥作用維持時(shí)間長(zhǎng)，停藥后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢復(fù)。此外還可能具有抗幽門螺旋桿菌作用。但不影響膽堿受體和組胺受體。

　　【臨床應(yīng)用】  用于胃和十二指腸潰瘍、返流性食管炎和卓-艾氏綜合征。

　　【不良反應(yīng)】  頭痛和胃腸道癥狀，偶有皮疹、外周神經(jīng)炎、肝功能異常及男性乳房女性化等。

　　【禁忌證】  對(duì)本品過敏者禁用；孕婦及哺乳期婦女慎用；當(dāng)懷疑胃潰瘍時(shí)，應(yīng)首先排除癌癥的可能性，以免延誤診斷；嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用。

　　2.拉貝拉唑

　　【藥理作用】  通過抑制質(zhì)子泵抑制胃酸分泌。

　　【臨床應(yīng)用】  用于胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎、卓-艾氏綜合征等。

　　【不良反應(yīng)】  皮疹瘙癢、血象改變、心悸、消化系統(tǒng)不適、頭痛、眩暈等，偶見休克。本藥吸收個(gè)體差異十分明顯，給藥時(shí)應(yīng)注意。

　　3.泮托拉唑

　　作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)均與拉貝拉唑相似，但對(duì)細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。

　　☆ ☆考點(diǎn)4：黏膜保護(hù)藥

　　1.米索前列醇

　　【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服吸收迅速，可于1.5小時(shí)吸收完全。其血漿活性代謝產(chǎn)物米索前列醇酸達(dá)峰值時(shí)間為15分鐘，口服200mg，平均峰濃度為0.309mg/L，消除半衰期為36～40分鐘。主要經(jīng)尿排出。

　　【藥理作用】  屬前列腺素衍生物，有促進(jìn)黏液和HCO3-分泌，增強(qiáng)黏膜屏障作用。還能抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸分泌，抑制組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌，促進(jìn)胃黏膜細(xì)胞的增殖和修復(fù)。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于胃及十二指腸潰瘍和急性胃炎引起的消化道出血。本品與米非司酮序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的早期妊娠。

　　【禁忌證】  孕婦禁用。

　　2.恩前列醇

　　作用類似于米索前列醇，能顯著抑制組胺、胃泌素和進(jìn)餐所引起的胃酸分泌。用于胃及十二指腸潰瘍。

　　3.硫糖鋁

　　使用后黏附于上皮細(xì)胞和潰瘍面，增加黏膜保護(hù)層的厚度，減輕胃酸和消化酶的侵蝕，減輕損傷。本藥還能促進(jìn)黏膜和血管增生，促進(jìn)潰瘍愈合。臨床主要用于胃及十二指腸潰瘍。酸性環(huán)境中有效，不宜與堿性藥物合用。

　　4.枸櫞酸鉍鉀

　　在潰瘍基底膜形成蛋白質(zhì)-鉍復(fù)合物的保護(hù)層，促進(jìn)PGE釋放，抗幽門螺旋桿菌。主要用于消化不良、胃及十二指腸潰瘍。服藥期間舌、糞染黑，偶見惡心。腎功能不良者禁用。

　　5.恩密達(dá)

　　為八面體氧化鋁，使用后，覆蓋于消化道黏膜上，增加黏膜屏障，促進(jìn)胃黏膜上皮修復(fù)而發(fā)揮抗?jié)冏饔?。也用于腹瀉治療。

　　☆ ☆☆考點(diǎn)5：抗幽門螺旋桿菌藥

　　幽門螺旋桿菌可損傷胃黏膜，引起急慢性胃炎，誘發(fā)胃潰瘍。抗幽門螺旋桿菌藥一類為上述抗?jié)兯?，另一類為抗菌藥如甲硝唑、慶大霉素、阿莫西林等。上述藥物對(duì)幽門螺旋桿菌的作用弱，療效差。多藥合用效果較好。

　　☆ ☆考點(diǎn)6：助消化藥

　　胃蛋白酶分解蛋白質(zhì)，亦能水解多肽，用于胃蛋白酶缺乏癥及消化機(jī)能減退。遇堿破壞失效，常與稀鹽酸合用。

　　1.胰酶

　　【藥理作用】  本品為多種酶的混合物，主要含胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等，在腸液中消化淀粉、蛋白質(zhì)和脂肪，起促進(jìn)食欲的作用。

　　【臨床應(yīng)用】  用于消化不良、食欲不振及胰液分泌不足、胰腺炎等引起的消化障礙。

　　【不良反應(yīng)】  本藥在酸性環(huán)境中易破壞，故用腸溶衣。能消化口腔黏膜引起潰瘍，故不能嚼碎。

　　2.乳酶生（表飛鳴）

　　【藥理作用】  本品為嗜酸性乳酸桿菌，糞鏈球菌，糖化菌的干燥制劑，1克含活腸鏈球菌不得少于300萬(wàn)個(gè)，在腸內(nèi)分解糖類生成乳酸，使腸內(nèi)酸度增高，而抑制腸內(nèi)腐敗菌的生長(zhǎng)繁殖，并防止腸內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)酵，減少產(chǎn)氣，因而有促進(jìn)消化和止瀉的作用。

　　【臨床應(yīng)用】  適用于治療腸內(nèi)異常發(fā)酵引起的消化不良，腹脹，兒童飲食失調(diào)引起的腹瀉，綠便等。

　　【禁忌證】  不宜與具有抗乳酸桿菌的抗生素合用，以免影響療效。

　　☆ ☆☆考點(diǎn)7：止吐藥

　　1.甲氧氯普胺（胃復(fù)安，滅吐靈）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  易自胃腸道吸收，進(jìn)入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。t1/2一般為4～6小時(shí)，根 據(jù)用量大小有別。口服30～60分鐘后開始作用，持續(xù)時(shí)間一般為1～2小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄，口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。

　　【藥理作用】  阻斷CTZ的D2受體，而產(chǎn)生強(qiáng)大的中樞性止吐作用。大劑量也作用于5-HT3受體。阻斷胃腸多巴胺受體，使幽門舒張，加速胃腸蠕動(dòng)，縮短食物在消化道停留時(shí)間。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于胃腸功能失調(diào)所致的嘔吐及放療、手術(shù)后及藥物引起的嘔吐，還用于功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)低下。

　　【不良反應(yīng)】  頭暈、便秘、困倦，長(zhǎng)期用藥可致錐體外系反應(yīng)。

　　2.多潘立酮（馬丁啉）

　　阻斷外周多巴胺受體，發(fā)揮止吐作用。由于不易通過血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)作用。促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)是由于阻斷胃腸D2受體所致，能加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，促 進(jìn)胃的排空，協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物返流。本藥生物利用度較低，主要經(jīng)肝代謝，從膽汁排出。對(duì)偏頭痛、顱腦外傷、放射治療引起的惡心、嘔吐有效，對(duì)胃腸運(yùn) 動(dòng)障礙性疾病也有效。不良反應(yīng)有頭痛等，較輕。

　　3.西沙必利

　　除阻斷DA受體外，尚能拮抗5-HT引起的胃松弛作用，促進(jìn)消化道運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)胃排空。主要適用于胃及食管返流、胃運(yùn)動(dòng)減弱、胃輕癱、便秘等。

　　上述兩藥因興奮胃腸平滑肌，協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)腸內(nèi)容物推進(jìn)，故又稱為胃腸動(dòng)力藥。

　　4.昂丹司瓊

　　為5-HT3受體拮抗藥，其確切的止吐機(jī)制仍未明朗，可能與其阻斷小腸釋放的5-HT3興奮迷走傳入纖維，或阻斷腦室釋放的5-HT3作用所致。其止吐作用強(qiáng)。對(duì)放療、化療或手術(shù)后的嘔吐均有效。不良反應(yīng)較輕，可有頭痛、疲倦、便秘、腹瀉。哺乳期婦女禁用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

　　5.雷普司瓊和托烷司瓊

　　兩藥均通過阻斷5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用。臨床用于預(yù)防或治療化療藥物引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。不良反應(yīng)主要為頭痛、頭重、舌頭麻木感等。

　　☆☆☆考點(diǎn)8：瀉藥

　　瀉藥是通過增加腸內(nèi)水分、軟化糞便，或潤(rùn)滑腸道、促進(jìn)腸蠕動(dòng)、加速排便的藥物?？煞譃闈B透性、接觸性和潤(rùn)滑性瀉藥。

　　1.硫酸鎂和硫酸鈉

　　因口服不吸收，在腸腔內(nèi)形成高滲，減少水分吸收，腸內(nèi)容積增大，導(dǎo)致腸蠕動(dòng)加快，引起瀉下。此外還有利膽作用。硫酸鈉導(dǎo)瀉作用較硫酸鎂弱，也較安全。用于手術(shù)或結(jié)腸鏡檢查前排空腸內(nèi)容物。月經(jīng)期、妊娠婦女及老人慎用。

　　2.乳果糖

　　給藥后不吸收，在腸道被細(xì)菌分解成乳酸，吸收水分，刺激腸道，促進(jìn)排便。

　　接觸性瀉藥又稱刺激性瀉藥。通過刺激腸道，加速腸蠕動(dòng)，也能使腸黏膜的通透性改變，使電解質(zhì)和水分向腸腔擴(kuò)散，使腸腔水分增加，引起瀉下。

　　3.酚酞

　　口服后在腸道與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，能促進(jìn)結(jié)腸蠕動(dòng)。服藥后6～8h排出軟便，作用溫和，適用于慢性便秘。偶有過敏性反應(yīng)、腸炎、皮炎及出血傾向等。

　　4.大黃、番瀉葉和蘆薈等植物中含有蒽醌類

　　后者在腸內(nèi)被細(xì)菌分解為蒽醌，能增加結(jié)腸推進(jìn)性蠕動(dòng)，用藥后6～8h排便。常用于急慢性便秘。

　　5.潤(rùn)滑性瀉藥

　　通過潤(rùn)滑腸壁、軟化糞便而發(fā)揮作用。常用藥物有液體石蠟、甘油、纖維素等。

　　☆ 考點(diǎn)9：止瀉藥

　　腹瀉可引起疼痛、脫水和電解質(zhì)紊亂，因此，在對(duì)因治療的同時(shí)，可適當(dāng)給予止瀉藥。

　　1.地芬諾酯（苯乙哌啶）

　　【藥理作用】  本品為哌替啶衍生物，作用于阿片受體，但對(duì)中樞幾無(wú)作用。可直接作用于腸平滑肌，通過抑制腸黏膜感受器，消除局部黏膜的蠕動(dòng)反射而減弱腸蠕動(dòng)，同時(shí)可增加腸的節(jié)段性收縮，使腸內(nèi)容物通過遲緩，利于腸液的再吸收，顯示較強(qiáng)的止瀉作用。

　　【臨床應(yīng)用】  適用于急、慢性功能性腹瀉及慢性腸炎。

　　【不良反應(yīng)】  較少見，偶有惡心、頭痛、頭暈、嗜睡、抑郁、皮疹、腹脹甚至腸擴(kuò)張。大劑量長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生成癮性。

　　【禁忌癥】  肝病患者及正在服用成癮性藥物者應(yīng)慎用。

　　2.藥用炭

　　能吸附腸內(nèi)細(xì)菌及氣體，防止毒物吸收而止瀉。

　　3.雙歧桿菌

　　可補(bǔ)充生理性腸道細(xì)菌，糾正菌群失調(diào)，維持正常腸蠕動(dòng)。用于急慢性腸炎、腹瀉、便秘等所致腸菌群失調(diào)疾病。

　　4.嗜酸性乳酸桿菌

　　抑制腸道致病菌生長(zhǎng)，促進(jìn)正常菌群生長(zhǎng)。用于細(xì)菌及病毒性腹瀉、便秘、腸激惹綜合征。