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藥物與受體——公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)考點輔導(dǎo)(三)

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【考頻指數(shù)】★★★

【考點精講】

1.激動藥:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

(1)完全激動藥(嗎啡):較強親和力,較強內(nèi)在活性(α=1)。

(2)部分激動藥(噴他佐辛):較強親和力,但內(nèi)在活性不強(α<1),與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng)。

2.拮抗藥:能與受體結(jié)合,具有較強親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。

少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主,同時尚有較弱的內(nèi)在活性(α<1),如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

【進階攻略】理解對比記憶激動藥和拮抗藥

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.受體激動劑的特點是

A.與受體有親和力,有內(nèi)在活性

B.與受體有親和力,無內(nèi)在活性

C.與受體無親和力,有內(nèi)在活性

D.與受體有親和力,有弱的內(nèi)在活性

E.與受體有弱親和力,有強的內(nèi)在活性

2.拮抗藥的內(nèi)在活性α為

A.0

B.1

C.2

D.3

E.4

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】A。受體激動劑是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

2.【答案及解析】A。拮抗藥無內(nèi)在活性(α=0)。

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