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2021年公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師Ⅱ相反應及相關酶:葡萄糖醛酸結合

2020-12-03 17:08 醫(yī)學教育網(wǎng)
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Ⅱ相反應及相關酶

【考頻指數(shù)】★★★

【考點精講】

1.Ⅱ相反應即結合反應,是化學毒物原有的或經(jīng)I相反應后引入或暴露出來的羥基、氨基、羧基、巰基、羰基和環(huán)氧基等基團與內(nèi)源性輔因子之間發(fā)生的生物合成反應。Ⅱ相反應主要在肝臟進行,其次為腎臟。除甲基化和乙酰化作用外,其他Ⅱ相反應顯著增加結合物的水溶性,促進排泄。

2.常見的Ⅱ相反應

(1)葡萄糖醛酸結合:葡萄糖醛酸結合是最常見的結合反應。葡萄糖醛酸的供體來源是在尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)。催化的酶是葡萄糖醛酸基轉移酶,反應產(chǎn)物是β-葡萄糖醛酸苷。

(2)硫酸結合:內(nèi)源性硫酸的來源是3’-磷酸腺苷-5’-磷酸硫酸(PAPS),再在磺基轉移酶的作用下與酚類、醇類或胺類結合為硫酸酯。

(3)谷胱甘肽結合:谷胱甘肽(GSH),可在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)催化下與含有親電原子C、N、S、O化學物生成結合物。被認為是親電子劑解毒的一般機制。

(4)乙酰結合:乙酰輔酶A將乙?;D移到含有伯胺、羥基或巰基的化學物上,形成酰胺、酰肼結合物。

(5)氨基酸結合:羧酸、芳香羥胺兩類物質(zhì)。由N-酰基轉移酶催化與甘氨酸、谷氨酸、牛磺酸等氨基酸的氨基反應,形成酰胺鍵。

(6)甲基化作用:由S-腺苷蛋氨酸供給甲基,與底物結合后,水溶性降低,不利于從機體排除,毒性降低。

【進階攻略】掌握Ⅱ相反應的基本內(nèi)容,幾種常見的Ⅱ相反應要熟悉。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.化學毒物經(jīng)下列哪一種生物轉化反應后水溶性降低

A.葡萄糖醛酸結合

B.羥化作用

C.硫酸結合

D.甲基化作用

E.谷胱甘肽結合

2.在生物轉化中最常見的一種結合物是

A.乙?;?/p>

B.甲基

C.谷胱甘肽

D.葡萄糖醛酸

E.硫酸

3.可使親電子劑解毒的結合反應為

A.葡萄糖醛酸結合

B.谷胱甘肽結合

C.硫酸結合

D.乙?;饔?/p>

E.甲基化作用

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D?;瘜W物經(jīng)生物轉化后一般是水溶性增強,以利于排泄。在5個備選答案中,只有甲基化結合反應的產(chǎn)物水溶性降低,因此答案D是正確的。

2.【答案及解析】D。結合反應是體內(nèi)最重要的生物轉化方式,主要的結合反應類型有:葡萄糖醛酸結合反應;硫酸結合反應;乙?;Y合反應和甲基結合反應等。所以最常見的結合物為D項。

3.【答案及解析】B。谷胱甘肽(GSH)具有的親核性-SH,可在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)催化下與底物含有的親電原子C、N、S、O反應,生成結合物。此種結合被認為是親電子劑解毒的一般機制。

考點速記

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