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骨骼肌松弛藥有什么分類?

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根據(jù)其作用方式和特點(diǎn),可分為除極化型肌松藥和非除極化型肌松藥兩類。

(一)除極化型肌松藥又稱為非競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥,其分子結(jié)構(gòu)與ACh相似,能與運(yùn)動(dòng)終板膜上的NM膽堿受體結(jié)合,產(chǎn)生與ACh相似的效應(yīng)使得神經(jīng)肌肉接頭除極化。但與ACh不同,后者被膽堿酯酶快速分解,除極化型肌松藥在突觸間隙保持高濃度,可與受體持續(xù)結(jié)合,從而對(duì)受體產(chǎn)生持續(xù)激動(dòng)效應(yīng)。除極化型肌松藥首先引起與煙堿受體(nAChR)有關(guān)的鈉離子通道開(kāi)放,后者導(dǎo)致肌肉的除極化,這將引起短暫的肌肉顫動(dòng)肌束震顫。除極化型肌松藥與其受體的持續(xù)結(jié)合使得受體不能傳遞更多的神經(jīng)沖動(dòng)。隨著時(shí)間的進(jìn)展,由于鈉離子通道關(guān)閉或被阻斷,持續(xù)的除極化轉(zhuǎn)變?yōu)榉€(wěn)定的復(fù)極化,從而產(chǎn)生除極化反轉(zhuǎn),以致不再對(duì)其后到達(dá)的動(dòng)作電位發(fā)生反應(yīng),神經(jīng)肌肉的傳遞受阻,表現(xiàn)為骨骼肌松弛。

(二)非除極化型肌松藥又稱競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥,能競(jìng)爭(zhēng)性地與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的NM膽堿受體結(jié)合,但其本身無(wú)內(nèi)在活性,因而不能激動(dòng)受體產(chǎn)生除極化,卻能阻斷ACh與受體結(jié)合并產(chǎn)生除極化作用,使骨骼肌松弛。此類藥物在產(chǎn)生肌松之前無(wú)肌震顫現(xiàn)象,且其肌松作用可被抗膽堿酯酶藥如新斯的明所拮抗。本類藥物多為天然生物堿及其類似物,化學(xué)上屬于芐基異喹啉類,主要有阿曲庫(kù)銨、多庫(kù)銨和米庫(kù)銨等藥,類固醇銨類主要包括泮庫(kù)溴銨、哌庫(kù)銨、羅庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨等藥。

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