藥動學是藥學職稱考試會涉及的重要內容,為了幫助各位考生及時鞏固,醫(yī)學教育網為大家整理如下:
離子障
分子型的藥物可自由穿透,而離子型藥物被限制在生物膜的一側,稱為離子障
首過消除
藥物通過胃腸壁和肝臟時可被代謝、失活,使進入體循環(huán)的藥量減少,以口服途徑給藥最為常見
藥物和血漿蛋白結合后對藥物的影響
藥理活性暫時消失,不能跨膜轉運
藥物與血漿結合特點
可逆性、非特異性、差異性、飽和性、競爭性
體內過程
藥物的吸收、分布、代謝和排泄的總稱,又叫藥物的處置
消除
代謝和排泄的總稱,是藥物作用消失的主要原因
肝腸循環(huán)
有些藥物在肝細胞內與葡萄糖醛酸等結合后通過膽汁排入小腸,在小腸被水解,部分藥物可被再吸收重新進入血液循環(huán)的過程,稱為肝腸循環(huán)。
肝藥酶
存在肝細胞內質網中,促進藥物轉化的主要酶系統(tǒng),主要是C色素P450
酶誘導劑(酶促劑)
能使肝藥酶合成增加或活性增強的藥物.如苯巴比妥、利福平
酶抑制劑(酶抑劑)
能使肝藥酶合成減少或活性減弱的藥物.如西咪替丁、異煙肼
酶促劑意義
使藥物代謝加速,藥效降低,常需增加劑量才能維持療效。一旦停用藥酶誘導劑,可是同服的藥物濃度過高,藥效增強,甚至中毒,是停藥敏化現象的原因之一;還可加速自身代謝,是藥物產生耐受性的原因之一;利用藥酶誘導劑的酶促作用,可誘導新生兒肝藥酶活性,促進血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結合,經膽汁排出,用于預防新生兒腦核性黃疸
一級與零級消除動力學的差別:
一級消除動力學 | 零級消除動力學 | |
數學模式 | 等比1000→500→250 | 等差1000→900→800 |
發(fā)生條件 | 給藥量小于機體的消除能力 | 給藥量大于機體的消能力 |
半衰期 | 恒定,與血藥濃度無關 | 不恒定,與血藥濃度有關 |
時量曲線 | 曲線 | 直線 |
對數時量曲線 | 直線 | 曲線 |
量效關系 | 增加藥物的劑量 | 增加藥物的劑量 |
藥物作用時間呈低比例延長 | 藥物作用時間呈超比例延長 |
曲線下面積AUC
藥物時-量曲線下的面積,AUC大小與進入體循環(huán)的藥量成正比,反應進入體循環(huán)藥物的相對量
半衰期
指血漿藥物濃度下降一半所需時間
意義
確定給藥時間;估計達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css所需時間;估計停藥后藥物體內消除所需時間;按半衰期時間的長短對藥物分類;反映藥物消除快慢程度。
表觀分布容積
按血漿藥物濃度C來計算進入體內藥物總量A應占有的血漿容積,其計算式為Vd=A/C,Vd值大說明藥物分布廣泛
生物利用度
經肝臟首過消除后進入體循環(huán)的藥量A占給藥量D的百分率F,F=A/D×100%
清除率
單位時間內有多少毫升血漿內含藥物被清除
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