醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥士：《答疑周刊》2019年第14期

問題索引：

1.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？

2.【問題】根據(jù)癲癇發(fā)作類型如何合理選擇用藥？

3.【問題】強(qiáng)心苷中毒的反應(yīng)以及治療藥物有哪些？

具體解答：

1.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？

【解答】藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。

1.被動轉(zhuǎn)運：是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運的擴(kuò)散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運不需消耗ATP，只能順濃度差進(jìn)行。它包括簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散3種形式[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(1)簡單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式屬簡單擴(kuò)散。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)濾過：又稱水溶擴(kuò)散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。

(3)易化擴(kuò)散：又稱載體轉(zhuǎn)運，是通過細(xì)胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)——通透酶幫助而擴(kuò)散，其速率比簡單擴(kuò)散快得多，且不需供應(yīng)ATP。

2.主動轉(zhuǎn)運：其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運的兩個藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。3.膜動轉(zhuǎn)運 大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運伴有膜的運動，稱膜動轉(zhuǎn)運。

(1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。

(2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細(xì)胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【解答】強(qiáng)心苷中毒的毒性反應(yīng)的表現(xiàn)：

(1)胃腸道反應(yīng)：是最常見的早期中毒癥狀。主要表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。劇烈嘔吐可導(dǎo)致失鉀而加重強(qiáng)心苷中毒，所以應(yīng)注意補(bǔ)鉀或考慮停藥。

(2)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：主要表現(xiàn)有眩暈、頭痛、失眠、疲倦和譫妄等及視覺障礙，如黃視癥、綠視癥及視物模糊等。視覺異常通常是強(qiáng)心苷中毒的先兆，具有特異性，可作為停藥的指征。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(3)心臟毒性：是強(qiáng)心苷最嚴(yán)重、最危險的不良反應(yīng)，除原有的心衰加重外，約有50％的病例發(fā)生各種類型心律失常。主要有：①快速型心律失常：強(qiáng)心苷中毒最多見和最早見的是室性早搏，約占心臟毒性發(fā)生的1／3，也可發(fā)生二聯(lián)律、三聯(lián)律及心動過速，甚至發(fā)生室顫；②房室傳導(dǎo)阻滯；③竇性心動過緩。

毒性反應(yīng)的治療

(1)補(bǔ)鉀：輕者可口服氯化鉀，重者可靜脈滴注。細(xì)胞外K+可阻止強(qiáng)心苷與Na+-K+-ATP酶結(jié)合，減輕和阻止毒性的發(fā)展。

(2)快速型心律失常的治療：對室性早搏、室速可選用苯妥英鈉、利多卡因。其中苯妥英鈉能與強(qiáng)心苷競爭Na+-K+-ATP酶，將強(qiáng)心苷解離出來，恢復(fù)Na+-K+-ATP酶的活性。伴低血鉀時可作為首選。

(3)緩慢型心律失常的治療：若出現(xiàn)竇性心動過緩或房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常宜用阿托品解救。

(4)地高辛抗體：對危及生命的地高辛中毒者可用地高辛Fab片段靜脈注射，解除地高辛對Na+-K+-ATP酶的抑制作用，效果迅速可靠。

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