醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級(jí)藥師：《答疑周刊》2019年第12期

問(wèn)題索引：

1.【問(wèn)題】毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用，總是容易混淆，希望對(duì)比總結(jié)一下。

2.【問(wèn)題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點(diǎn)，老師，能否幫忙總結(jié)？

3.【問(wèn)題】希望老師總結(jié)一下不同給藥途徑的作用特點(diǎn)。

具體解答：

 

2.阿托品[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]——競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M受體。

對(duì)眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時(shí)間長(zhǎng)。

(1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開(kāi)大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。

(2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(3)調(diào)節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚，這一作用稱(chēng)為調(diào)節(jié)麻痹。

2.【問(wèn)題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點(diǎn)，老師，能否幫忙總結(jié)？

【解答】總結(jié)如下[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]：

藥物 特點(diǎn)[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)] 作用機(jī)制

阿昔洛韋

鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，抗DNA病毒藥物，是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥。 在感染細(xì)胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細(xì)胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韋三磷酸，可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA多聚酶，也可摻入病毒DNA中，使DNA合成受阻。

更昔洛韋 對(duì)HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似，而對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)的抑制作用強(qiáng)于阿昔洛韋。 進(jìn)入感染細(xì)胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸，后者與鳥(niǎo)苷三磷酸(GTP)競(jìng)爭(zhēng)相應(yīng)的酶，從而抑制病毒DNA的合成。

碘苷 對(duì)RNA病毒無(wú)效。本品全身應(yīng)用對(duì)宿主有嚴(yán)重毒性反應(yīng)，故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎。 經(jīng)體內(nèi)磷酸化后，與去氧尿嘧啶核苷酸競(jìng)爭(zhēng)磷酸化酶和DNA多聚酶，抑制病毒DNA的合成，也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA，從而干擾病毒DNA的復(fù)制。

齊多夫定 臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關(guān)癥候群。

經(jīng)宿主細(xì)胞酶的作用，轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸，以假底物的形式競(jìng)爭(zhēng)性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶，并摻入到正在合成過(guò)程中的單鏈DNA中，終止病毒DNA鏈的延伸。

拉米夫定 對(duì)HIV包括對(duì)齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。 作用機(jī)制同齊多夫定。

金剛烷胺 特異性地抑制甲型流感病毒，用于預(yù)防和治療甲型流感，對(duì)乙型流感則無(wú)效。

能選擇性作用于包膜蛋白M2，阻斷該蛋白的通道功能，抑制病毒的復(fù)制過(guò)程，還能干擾病毒進(jìn)入細(xì)胞，阻止病毒脫殼及其核酸的釋出，也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配。

利巴韋林 抗病毒譜較廣，但對(duì)宿主細(xì)胞核酸合成也有一定作用，因此選擇性不強(qiáng)。 作用機(jī)制與進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)磷酸化，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒的三磷酸鳥(niǎo)苷合成，抑制病毒mRNA合成有關(guān)。

干擾素 用于治療慢性病毒性肝炎；也用于尖銳濕疣、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟(jì)肉瘤。口服無(wú)效，須注射給藥。

通過(guò)誘導(dǎo)機(jī)體組織細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復(fù)制。

3.【問(wèn)題】希望老師總結(jié)一下不同給藥途徑的作用特點(diǎn)。

【解答】給藥途徑不同可直接影響藥物作用的快慢和強(qiáng)弱，不同給藥途徑藥效出現(xiàn)從快到慢的順序依次為：靜注＞吸人＞舌下給藥＞肌注＞皮下注射＞口服＞直腸給藥＞皮膚給藥。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（1）口服給藥：為最常用的給藥途徑，其優(yōu)點(diǎn)是方便、經(jīng)濟(jì)、安全，適用于大多數(shù)患者和藥物。其缺點(diǎn)為吸收慢、不規(guī)則，易受胃腸內(nèi)容物、胃腸蠕動(dòng)狀態(tài)及首關(guān)消除的影響，不適用于昏迷、嘔吐、抽搐、首關(guān)消除明顯及急重患者，易被消化酶破壞的藥物不宜口服。

（2）注射給藥：與口服給藥相比，注射給藥一般吸收完全、迅速、生效快、劑量準(zhǔn)確，但不夠經(jīng)濟(jì)、方便、安全。臨床上凡能口服給藥的應(yīng)避免注射給藥。①靜脈注射(靜注)和靜脈滴注(靜滴)：藥物直接進(jìn)入血液，無(wú)吸收過(guò)程，迅速發(fā)揮藥效，特別適合于危急患者，但靜脈給藥有一定的危險(xiǎn)性，應(yīng)嚴(yán)格控制給藥劑量、速度，注意藥物的配伍禁忌。油劑、混懸劑不宜靜脈給藥。②肌肉注射(肌注)：肌肉組織血管豐富，藥物吸收較快且完全，而感覺(jué)神經(jīng)纖維較少，故疼痛較輕。肌肉注射混懸劑或油劑，吸收緩慢、作用持久。③皮下注射：藥物吸收緩慢、均勻，但較口服快，藥效維持時(shí)間較長(zhǎng)。刺激性藥物及油類(lèi)易致注射部位疼痛、炎癥及硬結(jié)，不宜皮下注射。④皮內(nèi)注射：皮內(nèi)注射給藥量少，主要用于皮內(nèi)試驗(yàn)，如結(jié)核菌素試驗(yàn)、青霉素過(guò)敏試驗(yàn)。⑤椎管注射(鞘內(nèi)注射)：一般在腰椎部位將藥液注入脊髓蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，產(chǎn)生局部作用，多用于腰麻。

（3）吸人給藥：氣體、揮發(fā)性液體及氣霧劑藥物常采用呼吸道給藥，經(jīng)肺泡吸收，迅速入血產(chǎn)生療效或在呼吸道局部發(fā)揮作用，作用迅速而短暫。此方法的缺點(diǎn)為對(duì)呼吸道有刺激性。

（4）舌下給藥：脂溶性較高、用量較小的藥物可采用舌下給藥的方法由舌下黏膜吸收，具有吸收迅速和避免首關(guān)消除的特點(diǎn)，但吸收面積小。

（5）直腸給藥：可避免胃腸液對(duì)藥物的破壞、藥物對(duì)胃腸道的刺激，在很大程度上避免了首關(guān)消除。但吸收面積小，吸收不規(guī)則，適用于胃腸道刺激性強(qiáng)及小兒服藥困難者。

（6）皮膚和黏膜給藥：藥物用于皮膚或黏膜表面，多數(shù)藥物發(fā)揮局部作用，有的藥物可發(fā)揮全身作用。

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