醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級(jí)藥師:《答疑周刊》2024年第7期
問題索引:
1.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)有哪些?
2.【問題】藥物分布的影響因素有哪些?
3.【問題】毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應(yīng)用是什么?
具體解答:
1.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)有哪些?
【解答】主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
(一)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種形式。
(1)簡單擴(kuò)散:是大多數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的主要方式,不耗能。非解離性極性小、脂溶性大的藥物較易通過生物膜。
(2)易化擴(kuò)散:是靠膜蛋白順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),不耗能。
(3)濾過:指有外力促進(jìn)的擴(kuò)散,如腎小球?yàn)V過等。
(二)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):逆濃度,需要膜蛋白幫助,需消耗ATP。
(三)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):包括胞飲和胞吐。
2.【問題】藥物分布的影響因素有哪些?
【解答】
(1)藥物與血漿蛋白的結(jié)合:血漿蛋白結(jié)合率系指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的比率。在正常情況下,各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結(jié)合,在血漿中常同時(shí)存在結(jié)合型與游[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]離型。結(jié)合后是可逆的,不分布,不代謝,不排泄。
(2)器官血流量:血流量分布以肝最多,腎、腦、心臟次之。
(3)藥物與組織的親和力:如碘主要分布在甲狀腺,鈣沉積于骨骼,氯喹在肝中的濃度可達(dá)血漿的700倍。
(4)藥物的理化性質(zhì)和體液的pH:改變體液pH可改變藥物的分布。堿性藥物在堿性環(huán)境中解離度減少,堿性藥物在酸性環(huán)境中則反之。
(5)體內(nèi)屏障
①胎盤屏障:幾乎所有藥物都能穿透胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán),所以在妊娠期間應(yīng)禁用對胎兒發(fā)育有影響的藥物。
②血腦屏障:物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和脂溶擴(kuò)散為主。分子量大、極性高者不易透過。只有脂溶性高、分子較小及少數(shù)水溶性的藥物才能通過。腦膜炎癥時(shí),血-腦脊液屏障通透性可增加?;前粪奏づc血漿蛋白結(jié)合較少,易進(jìn)入腦脊液,可用于治療化膿性腦脊髓膜炎。
3.【問題】毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應(yīng)用是什么?
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