醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2018年第45期

問題索引：

1.【問題】藥物代謝反應(yīng)的類型的歸納。

2.【問題】組胺H1受體拮抗劑的藥理作用的總結(jié)。

3.【問題】影響藥物吸收的理化性質(zhì)及劑型因素有哪些？

具體解答：

【解答】（1）H1受體拮抗作用 對組胺引起的胃腸道、支氣管和子宮平滑肌的痙攣性收縮均有拮抗作用。

（2）中樞作用 第一代H1受體拮抗劑因易通過血-腦脊液屏障阻斷中樞的H1受體，拮抗組胺的覺醒反應(yīng)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用，其作用強(qiáng)度因患者對藥物的敏感性和藥物品種而異，以異丙嗪、苯海拉明作用最強(qiáng)，氯苯那敏較弱。某些第二代H1受體拮抗劑則難以通過血-腦脊液屏障，故中樞作用較弱或幾乎無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（3）抗膽堿作用 表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐。鎮(zhèn)吐作用與抑制延髓化學(xué)催吐感受區(qū)有關(guān)。抗暈動病作用可能與其減少前庭興奮和抑制迷走沖動有關(guān)，外周性抗膽堿作用可引起阿托品樣不良反應(yīng)。

3.【問題】影響藥物吸收的理化性質(zhì)及劑型因素有哪些？

【解答】（1）藥物的解離度和脂溶性對吸收的影響：在酸性環(huán)境下，弱酸性藥物未解離型比例高，弱堿性藥物解離型比例高，在弱堿性環(huán)境下相反。脂溶性較大的未解離型藥物更容易通過生物膜吸收。

（2）藥物的溶出速率對吸收的影響：①溶出的有效表面積；②藥物的溶解度。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（3）藥物的劑型對吸收的影響：口服劑型生物利用度高低的順序通常為：溶液劑＞混懸劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。

溶液劑：溶液的黏度、增溶劑、絡(luò)合物的形成及藥物的穩(wěn)定性等。

混懸劑：藥物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、分散溶媒的種類、黏度等。

散劑：藥物的溶出速度、粒子大小、藥物和其他成分間發(fā)生的相互作用等。

膠囊劑：藥物溶出速度、粒子大小、濕潤性、附加劑的選擇、膠囊殼質(zhì)量、藥物與附加劑之間的相互作用等。

片劑：藥物的顆粒大小、晶型、脂溶性，以及片劑的崩解度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。

（4）制劑處方對藥物吸收的影響

影響藥物吸收的輔料：黏合劑、填充劑、潤滑劑、表面活性劑等。

藥物間及藥物與輔料間的相互作用：胃酸調(diào)節(jié)、絡(luò)合作用、吸附作用、固體分散作用、包合作用。

（5）制劑工藝對藥物吸收的影響：混合、制粒、壓片、包衣等。

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