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苦參藥理作用-初級中藥師復(fù)習(xí)資料

2016-01-19 10:41 來源:
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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理了初級中藥師考試相關(guān)內(nèi)容苦參藥理作用如下,希望對廣大考生有所幫助。

1、抗腫瘤作用:

苦參堿具有抗癌活性,小鼠腹腔注射500μg.d組2mo存活率為40%,而對照組在23天內(nèi)全部死亡。氧化苦參堿則對此無作用。苦參堿在體外具有降低小鼠腹腔巨噬細(xì)胞抑制P815腫瘤細(xì)胞增殖的效應(yīng)?;惫麎A(Sophocarpine)亦有抗癌活性,在實驗小鼠體內(nèi)對S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表現(xiàn)明顯的抑制作用??鄥A、氧化苦參堿、槐果堿及其不同比例混合的A、B、C堿對S-180實體瘤均有不同程度的抑制作用,各單體生物堿的抑瘤率均在35%以上,經(jīng)不同比例混合的C堿劑量在113mg/(kg·d)時,連續(xù)腹腔注射給藥10天抑瘤率達(dá)61.38%,醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理比總堿提高23.5%,與單純苦參堿相比,有顯著差異(P<0.01)??鄥A對慢性粒細(xì)胞白血病外周多向造血祖細(xì)胞集落產(chǎn)生率有顯著的抑制作用,抑制率達(dá)0.76,最佳抑制濃度為100mg/L.苦參水煎液作用于體外培養(yǎng)的人早幼粒白血病細(xì)胞,在劑量為8mg/ml時,可顯著地誘導(dǎo)白血病細(xì)胞向單核巨噬細(xì)胞方向分化。

2、升白細(xì)胞作用:

氧化苦參堿可防止小鼠因MMC、環(huán)磷酰胺所致小鼠白細(xì)胞減少癥,靜脈注射或肌肉注射30mg/kg苦參總堿和100mg/kg氧化苦參堿對正常家兔外周血白細(xì)胞數(shù)有明顯的升高作用,而且氧化苦參堿對正常家兔升白作用的顯效時間、維持時間和白細(xì)胞計數(shù)峰值與苦參總堿相比,在給藥后的18天內(nèi)基本是一致的,升白效果優(yōu)于鯊肝醇。在苦參總堿、氧化苦參堿、苦參堿對家兔X線600倫照射后引起的白細(xì)胞減少癥的治療實驗中,苦參總堿組從給藥5天后到第l9天,白細(xì)胞計數(shù)基本保持在6000/mm3以上,而對照組直到22天才恢復(fù)上述水平;氧化苦參堿的升白效價不高于總堿,苦參堿則未見治療效果。氧化苦參堿對家兔經(jīng)60鈷r-射線500倫全身照射后引起的白細(xì)胞減少癥,劑量率為31倫/min,顯示一定防治作用,在劑量率為120倫/min無防治作用。

3、對心血管系統(tǒng)的作用:

1/4LD50的苦參堿和氧化苦參堿靜脈注射顯著對抗烏頭堿和氯仿-腎上腺素誘發(fā)的大鼠心律失常;腹腔注射顯著對抗氯仿誘發(fā)的小鼠心室纖顫,也提高烏頭堿誘發(fā)大鼠心律失常所需的用量,對抗氯化鋇誘發(fā)的大鼠心律失常和結(jié)扎大鼠冠脈前降支誘發(fā)的心律失常。給兔靜脈注射30mg/kg氧化苦參堿,縮短腎上腺素誘發(fā)的心律失常恢復(fù)時間,治療給藥平均縮短43%,預(yù)防給藥平均縮短22%.靜脈注射42mg/kg槐果堿可對抗氯化鈣誘發(fā)的小鼠室性心律失常和烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常;靜脈注射16mg/kg能提高哇巴因引起兔早搏和心臟停搏所需用量,醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理也能對抗冠脈阻塞-再灌流誘發(fā)犬心律失常,但不能對抗氯化鈣-乙酰膽堿誘發(fā)小鼠房顫(撲)和氯仿-腎上腺素誘發(fā)兔心律失常。

4、平喘祛痰作用:

苦參堿主要是通過興奮β受體,尤其是興奮中樞的β受體,解除支氣管痙攣及抑制抗體和慢反應(yīng)物質(zhì)的釋放而產(chǎn)生平喘作用的。苦參堿在有鈣或無鈣克氏營養(yǎng)液中,均能對抗乙酰膽堿氯化鋇興奮離體豚鼠、大鼠氣管和腸管的作用??鄥⒖倝A、氧化苦參堿對組胺致喘豚鼠的平喘效果與氨茶堿基本相似,1小時平喘率都在90%以上,而對照組在15%左右;平喘時間上,氨茶堿在6小時平喘率是55%,苦參總堿則在80%以上?;惫麎AAch的致喘作用比氨茶堿強(qiáng),其平喘作用可能是通過興奮中腦的β-受體而起作用。酚紅排泌法證明、小鼠灌胃苦參總堿、黃酮0.8g/kg,有明顯祛談作用。

5、安定作用:

苦參總堿50-100mg/kg能明顯抑制小鼠的自由活動;400mg/kg對小鼠被動活動明顯抑制;100-200mg/kg能抑制孤獨(dú)小鼠的歐斗攻擊行為;苦參總堿25-40mg/kg與冬眠靈(5mg/kg)合用,可致小鼠翻正反射消失,100-200mg/kg苦參總堿能明顯加強(qiáng)0.5mg/kg利血平對小鼠自發(fā)活動的抑制作用;苦參總堿50-200mg/kg與腹腔注射閾下劑量的戊巴比妥鈉20-25mg/kg合用,可致小鼠入睡;分別與硫噴妥鈉(腹腔注射,40mg/kg)、醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理水合氯醛(腹腔注射,200mg/kg)合用,能顯著加強(qiáng)其中樞抑制作用。亦能明顯對抗中樞興奮劑苯丙胺(腹腔注射,4-6mg/kg)及咖啡因(50mg/kg)所致的精神運(yùn)動性興奮;苦參總堿對士的寧及戊四氮所致的驚厥不但無對抗作用,反而使其驚厥增強(qiáng)和增加其動物死亡數(shù);苦參總堿單獨(dú)使用有輕度的鎮(zhèn)痛作用,與閾劑量嗎啡合用,可顯著增加其鎮(zhèn)痛百分率。

6、抗過敏作用:

苦參堿可降低過敏介質(zhì)的釋放,為免疫抑制劑,其抑制50%T細(xì)胞增殖的濃度為0.55-0.56mg/ml;抑制IL-2產(chǎn)量的濃度為0.1mg/kg.

7、免疫抑制作用:

苦參堿、氧化苦參堿在1/5LD50劑量下對小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦參堿150mg/kg或100mg/kg對被動或主動皮膚過敏反應(yīng)均有明顯抑制作用,并對兔血清IgE抗體形成有明顯抑制作用。腹腔注射氧化苦參堿200mg/kg·d,共21天,對小鼠速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)引起的死亡有保護(hù)作用。

8、其它作用:

肌肉注射氧化苦參堿能明顯對抗巴豆油、角叉菜膠(大鼠)和冰醋酸(小鼠)誘發(fā)的滲出性炎癥。兔灌胃、皮下注射、靜脈注射、腹腔注射和肌肉注射苦參煎劑、苦參注射液及苦參堿均有利尿作用,尿中氯化鈉量有顯著增加??鄥?0%甲醇浸膏具有抗鹽酸乙醇所致的潰瘍作用,其活性成分為苦參酮(Kurarinone)。此外,苦參堿體內(nèi)外均有抗菌作用,體內(nèi)作用強(qiáng)度與氯霉素相當(dāng),醇浸膏體外有抗滴蟲作用,其強(qiáng)度與蛇麻子相近。

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