毛果蕓香堿的藥理學和藥代動力學是初級藥師考試可能會涉及到的內容,為此,醫(yī)學教育網(wǎng)的編輯為大家整理了相關的知識點,供大家參考。
藥理學
選擇性直接作用于M膽堿受體。對眼和腺體的作用最為明顯。①引起縮瞳,眼壓下降,并有調節(jié)痙攣等作用。通過激動瞳孔括約肌的M膽堿受體,使瞳孔括約肌收縮??s瞳引起前房角間隙擴大,房水易回流,使眼壓下降。由于睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,使晶狀體屈光度增加,故視近物清楚,看遠物模糊,稱為調節(jié)痙攣。②增加外分泌腺分泌。對汗腺和唾液腺作用最為明顯,尚可增加淚液、胃液、胰液、腸液及呼吸道黏液細胞分泌。③引起腸道平滑肌興奮、肌張力增加,支氣管平滑肌、尿道、膀胱及膽道肌張力也增加。
藥代動力學
毛果蕓香堿具有水溶和脂溶的雙相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出現(xiàn)縮瞳作用,持續(xù)時間達4~8h以上。降眼壓作用的達峰時間約為75min,持續(xù)4~14h(和濃度有關)。眼藥膜降眼壓作用的達峰時間為1.5~2h.食物可減少毛果蕓香堿的吸收率和吸收范圍。用于緩解口干的癥狀時,20min起效,單次使用作用持續(xù)3~5h,多次使用可持續(xù)10h以上。母體化合物的清除半衰期為0.76~1.35h.毛果蕓香堿可能在神經(jīng)元突觸處失活,也很可能在血漿中失活。毛果蕓香堿及其失活代謝物隨尿排出