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2020年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試病理學:藥物代謝動力學

2020-06-03 10:25 醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥物代謝動力學

1.首過(關(guān))消除—重要考點!

藥物進入體循環(huán)前被腸細胞或肝臟代謝,使進入體循環(huán)的有效藥物量減少,藥效明顯降低的現(xiàn)象。

意義:

首過消除明顯的藥物,生物利用度降低。

口服給藥時具有首過消除——避免口服給藥。

2.肝腸循環(huán)——重要!

從肝臟分泌到膽汁的藥物及其代謝產(chǎn)物,進入腸腔后,部分又從小腸細胞吸收經(jīng)肝臟進入血循環(huán)的過程。

【肝腸循環(huán)的意義】

具有肝腸循環(huán)特點的藥物,藥物在體內(nèi)滯留時間延長——

利:藥物作用維持時間增加;

弊:藥物排泄緩慢,不良反應(yīng)加重。

3.半衰期(t1/2)

藥物在血漿中濃度下降一半所需要的時間。

4.穩(wěn)態(tài)血漿濃度

同一種藥物反復多次給藥,血中濃度逐漸升高,當給藥速率與體內(nèi)消除速率達到平衡時,血藥濃度維持在一個相對穩(wěn)定的狀態(tài)。

補充TANG:經(jīng)5個t1/2可達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

5.生物利用度

藥物制劑被機體吸收利用的程度和速度,以百分率表示。

反映藥物制劑的質(zhì)量。補充:

2

6.體液的pH和藥物的解離度

藥物解離程度取決于體液pH和藥物解離常數(shù)(pKa)。

(1)改變體液pH可明顯影響弱酸或弱堿性藥物的解離程度,如堿化尿液——可使弱酸性藥物苯巴比妥在腎小管內(nèi)解離度增加,重吸收減少,排出增加。

(2)分子型(非解離型)藥物疏水而親脂,容易透過細胞膜脂質(zhì)層;離子型則極性高,不易透過細胞膜——離子障現(xiàn)象。

以上為“2020年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試病理學:藥物代謝動力學”全部內(nèi)容,由醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理,更多信息請隨時關(guān)注醫(yī)學教育網(wǎng)!


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