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《藥學專業(yè)知識二》-“鎮(zhèn)靜催眠藥的作用特點”

1.巴比妥類

（1）藥物的脂溶性可決定進入腦組織的快慢，脂溶性高的藥物（如異戊巴比妥）出現(xiàn)中樞抑制作用快；脂溶性低的藥物（如苯巴比妥）出現(xiàn)中樞抑制作用慢

（2）常見“宿醉”現(xiàn)象：嗜睡、步履蹣跚、肌無力、精神依賴性。強烈要求繼續(xù)應用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征?？沙霈F(xiàn)剝脫性皮疹。

2.苯二氮?類

（1）苯二氮?受體激動劑

（2）地西泮、氟西泮等藥物半衰期長；氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等藥物半衰期中等或短。

（3）典型不良反應：嗜睡、步履蹣跚、共濟失調、精神依賴性。突然停藥后可能發(fā)生撤藥癥狀。

3.唑吡坦

含有咪唑并吡啶結構，為γ-氨基丁酸a（GABAa）受體激動劑，僅有鎮(zhèn)靜催眠作用，無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。

4.佐匹克隆

環(huán)吡咯酮類，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受體。

例 苯巴比妥顯效慢的主要原因是

A.吸收不良

B.體內(nèi)再分布

C.腎排泄慢

D.脂溶性較小

E.血漿蛋白結合率低

【正確答案】 D

【答案解析】 藥物進入腦組織的快慢取決于藥物的脂溶性，脂溶性高的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用快，如異戊巴比妥；脂溶性低的藥物出現(xiàn)中樞抑制作用慢，如苯巴比妥。巴比妥類藥物在體內(nèi)主要經(jīng)由肝臟轉化和腎臟排出。故選D.

所屬章節(jié)：第1章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥  第一節(jié) 鎮(zhèn)靜與催眠藥

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