執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》:藥物的手性特征對作用的影響
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藥物的手性特征對作用的影響:
①對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:普羅帕酮、氟卡尼;
②對映異構(gòu)體之間藥理活性相同,但強(qiáng)弱不同:如氯苯那敏、萘普生;
③對映異構(gòu)體中一個有活性,一個沒有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸
④對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素
⑤對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性:奎寧、奎尼丁。
⑥一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:
①含芳環(huán)藥物---氧化代謝
②烯烴和炔烴的藥物——氧化
③含飽和碳原子的藥物—氧化
④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基
⑤酯和酰胺類藥物——水解
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