執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第八章：藥物對(duì)機(jī)體的作用考點(diǎn)（2）

2021-03-05 13:35 來(lái)源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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考點(diǎn)11、藥物效應(yīng)的拮抗作用

作用	定義	舉例
生理性拮抗	兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體	腎上腺素解救組胺引起的過(guò)敏性休克
生化性拮抗	一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)使合用的另外一個(gè)藥物藥效降低	苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性，使得同服避孕藥代謝加速，其效應(yīng)會(huì)降低，導(dǎo)致避孕失敗
化學(xué)性拮抗	一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)形成合用藥物的無(wú)活性復(fù)合物，從而使得另外一個(gè)藥物藥效降低	魚精蛋白解救肝素過(guò)量可引起出血
藥理性拮抗	當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合	H1組胺受體拮抗藥苯海拉明可拮抗組胺的激動(dòng)作用 β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動(dòng)作用

考點(diǎn)12、遺傳藥理學(xué)對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響

藥動(dòng)學(xué)差異	藥物	影響	注意事項(xiàng)
乙?；饔?/p>	異煙肼	快代謝者（EM）-肝炎慢代謝者（PM）-神經(jīng)炎	神經(jīng)炎發(fā)生率白種人﹥黃種人，需同服維生素B6
水解作用	琥珀膽堿	假性膽堿酯酶缺乏者會(huì)引起呼吸肌麻痹
氧化作用	異喹胍 S-美芬妥英	異喹胍PM-直立性低血壓	警惕PM
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏	伯氨喹啉類	急性溶血反應(yīng)	主要分布在黃河流域以南
乙醛脫氫酶與乙醇脫氫酶異常	飲酒	乙醛脫氫酶或乙醇脫氫酶缺乏者面部潮紅、心率加快

考點(diǎn)13、遺傳藥理學(xué)對(duì)藥效學(xué)的影響

1.華法林活性降低：某些個(gè)體因遺傳因素導(dǎo)致華法林與受結(jié)合的親和力降低，從而使華法林的活性降低。

2.胰島素耐受性：胰島素受體基因突變會(huì)引起機(jī)體對(duì)胰島素產(chǎn)生耐受性。

3.血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）療效降低：由于ACE基因具有多態(tài)性，腎病患者在應(yīng)用ACEI時(shí)，某些個(gè)體的蛋白尿和血壓均可得到明顯改善，而一些缺失型基因型的個(gè)體則無(wú)明顯改善。

考點(diǎn)14、時(shí)辰藥理學(xué)與藥物應(yīng)用

（一）心血管藥物的時(shí)辰應(yīng)用

1.硝苯地平對(duì)心肌缺血晝夜節(jié)律的影響：

硝苯地平對(duì)心肌缺血的效果上午6——12時(shí)優(yōu)于晚上21——24時(shí)。

2.阿司匹林對(duì)心肌梗死晝夜節(jié)律的影響：

隔日口服阿司匹林325mg對(duì)上午6——9時(shí)的心肌梗死抑制效果較好。

3.抗高血壓藥對(duì)血壓晝夜節(jié)律的影響機(jī)制：

控制血壓的晝夜波動(dòng)可以降低心血管意外的發(fā)生。硝苯地平可明顯控制血壓的節(jié)律性波動(dòng)；維拉帕米能抑制心率的晝夜節(jié)律。兼有α、β阻斷作用的拉貝洛爾相比于單純阻斷α受體或β受體的藥物能更好地控制血壓的晝夜節(jié)律，選擇在早晨06：00給藥，可以較好地平穩(wěn)血壓的晝夜節(jié)律曲線。

（二）平喘藥物的時(shí)辰應(yīng)用

哮喘呈現(xiàn)晝夜節(jié)律性變化，凌晨更易誘發(fā)哮喘。因此，平喘藥釆取劑量晨低夜高的給藥方法，可以增加藥物的治療效果。例如，特布他林、沙丁胺醇緩釋片、茶堿類藥物具采用劑量晨低夜高的給藥方法。

（三）糖皮質(zhì)激素類藥物的時(shí)辰應(yīng)用

應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療疾病時(shí)，早晨08：00時(shí)1次予以全天劑量效果好，不良反應(yīng)發(fā)生率低。

（四）胰島素的時(shí)辰應(yīng)用

胰島素降糖作用上午10：00時(shí)較下午強(qiáng)。對(duì)病情復(fù)雜的難治性糖尿病患者，給予胰島素泵，可維持血糖水平的相對(duì)穩(wěn)定。

（五）抗腫瘤藥物的時(shí)辰應(yīng)用

通過(guò)研究腫瘤與機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的時(shí)間規(guī)律，可以得到最優(yōu)化的治療方案，不僅能發(fā)揮抗癌藥物的最大治療作用，還能減小藥物對(duì)正常組織的損傷。例如，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中阿霉素和阿糖胞苷采用起伏式給藥法，較之階梯式或均分式給藥法更好，不僅能提高療效，而且可以降低毒性，提升治療指數(shù)，對(duì)腫瘤化學(xué)治療方案的制定具有重要意義。

考點(diǎn)15、藥物對(duì)腎臟的毒性作用及常見藥物

毒性類型	代表藥物
急性腎小管損傷或壞死	氨基糖苷類、兩性霉素B、萬(wàn)古霉素、阿昔洛韋
間質(zhì)性腎炎	非甾體類抗炎藥、半合成青霉素、頭孢菌素、卡托普利、喹諾酮類、順鉑、關(guān)木通（馬兜鈴酸）
腎小球腎炎	非甾體類抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥
腎功能衰竭	環(huán)孢素、磺胺類、甲氨蝶呤

考點(diǎn)16、藥物對(duì)肝臟的毒性作用及常見藥物

毒性類型	代表藥物
脂肪肝	四環(huán)素、甲氨蝶呤、乙醇、丙戊酸鈉
膽汁淤積	氯丙嗪、紅霉素
肝壞死	對(duì)乙酰氨基酚、呋塞米、異煙肼、苯妥英鈉、硫酸亞鐵
纖維化及肝硬化	氯丙嗪、甲氨蝶呤、甲磺丁脲
慢性壞死肝炎	呋喃妥因、左旋多巴、氟烷

考點(diǎn)17、藥物對(duì)心血管系統(tǒng)的毒性作用及常見藥物

毒性類型	代表藥物
干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)	Na+通道	奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺、氟卡尼、普羅帕酮、利多卡因、苯妥英鈉、美西律
	K+通道	胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺
	Ca2+通道	維拉帕米、地爾硫
	影響細(xì)胞內(nèi)Ca2+的穩(wěn)態(tài)	強(qiáng)心苷
改變冠脈血流和心肌能量代謝	腎上腺素
氧化應(yīng)激	多柔比星
影晌心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能	魚藤酮
心肌細(xì)胞凋亡與壞死	羅紅霉素、多柔比星、異丙腎上腺素

考點(diǎn)18、藥物對(duì)呼吸系統(tǒng)的毒性作用及常見藥物

毒性類型	藥物舉例
呼吸抑制	嗎啡、巴比妥類藥物急性中毒致死的主要原因
哮喘	（1）阿司匹林、吲哚美辛，可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘” （2）β受體阻斷的代表藥普萘洛爾
藥物性間質(zhì)性肺炎和肺纖維化	（1）甲氨蝶呤（2）博來(lái)霉素（3）胺碘酮

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