一、最佳選擇題

1.為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式稱為

A.調劑

B.劑型

C.方劑

D.制劑

E.藥劑學

2.下列不屬于劑型分類方法的是

A.按給藥途徑分類

B.按分散系統(tǒng)分類

C.按制法分類

D.按形態(tài)分類

E.按藥理作用分類

3.下列表述藥物劑型重要性錯誤的是

A.劑型決定藥物的治療作用

B.劑型可改變藥物的作用性質

C.劑型能改變藥物的作用速度

D.改變劑型可降低(或消除)藥物的不良反應

E.劑型可產(chǎn)生靶向作用

4.此結構的化學名稱為

A.哌啶

B.吡啶

C.嘧啶

D.吡咯

E.哌嗪

5.屬于過飽和注射液的是

A.葡萄糖氯化鈉注射液

B.甘露醇注射液

C.等滲氯化鈉注射液

D.右旋糖酐注射液

E.靜脈注射用脂肪乳劑

6.溴化銨和利尿藥配伍會

A.變色

B.產(chǎn)生沉淀

C.發(fā)生爆炸

D.產(chǎn)氣

E.發(fā)生渾濁

7.屬于物理配伍變化中溶解度改變而析出沉淀的是

A.硫酸鎂遇可溶性鈣鹽

B.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液

C.生物堿溶液與鞣酸配伍

D.20%磺胺嘧啶鈉注射液與10%葡萄糖注射液混合

E.四環(huán)素與鈣鹽配伍產(chǎn)生不溶螯合物

8.有關藥理學的配伍變化描述正確的是

A.藥物配伍后產(chǎn)生氣體

B.藥物配伍后產(chǎn)生沉淀

C.藥物配伍后產(chǎn)生變色反應

D.藥物配伍后毒性增強

E.藥物配伍后產(chǎn)生部分液化現(xiàn)象

9.適用于偏酸性藥液的水溶性抗氧劑是

A.叔丁基對羥基茴香醚(BHA)

B.亞硫酸鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.生育酚

E.硫代硫酸鈉

10.常用的油溶性抗氧劑有

A.硫脲

B.胱氨酸

C.生育酚

D.硫代硫酸鈉

E.亞硫酸氫鈉

11.臨床前藥理毒理學研究不包括

A.主要藥效研究

B.一般藥理學研究

C.藥動學研究

D.多中心臨床試驗

E.毒理學研究

二、多項選擇題

1.藥用輔料的作用包括

A.賦型

B.提高藥物穩(wěn)定性

C.提高藥物療效

D.降低藥物毒副作用

E.使制備過程順利進行

2.下列劑型可以避免或減少肝臟首過效應的是

A.胃溶片

B.舌下片劑

C.氣霧劑

D.注射劑

E.泡騰片

3.下列屬于制劑的是

A.青霉素V鉀片

B.紅霉素片

C.甲硝唑注射液

D.維生素C注射液

E.軟膏劑

4.藥物劑型的分類方法包括

A.按制法分類

B.按形態(tài)分類

C.按藥理作用分類

D.按給藥途徑分類

E.按藥物種類分類

一、最佳選擇題

1.【正確答案】B

【答案解析】劑型的概念：為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。

2.【正確答案】E

【答案解析】本題考查的知識點是劑型分類方法，包括按形態(tài)學分類、按給藥途徑分類、按分散體系分類、按制法分類、按作用時間分類。

3.【正確答案】A

【答案解析】藥物劑型的重要性：

（1）可改變藥物的作用性質

（2）可調節(jié)藥物的作用速度

（3）可降低（或消除）藥物的不良反應

（4）可產(chǎn)生靶向作用

（5）可提高藥物的穩(wěn)定性

（6）可影響療效

而A選項錯在“決定”兩個字上。

4.【正確答案】B

【答案解析】此結構為含一個氮原子的六元環(huán)，為吡啶。

5.【正確答案】B

【答案解析】甘露醇注射液含20%甘露醇，為一過飽和溶液。這種溶液中如加入某些藥物如氯化鉀、氯化鈉溶液，能引起甘露醇結晶析出。

6.【正確答案】D

【答案解析】溴化銨與利尿藥配伍會產(chǎn)生氨氣。

7.【正確答案】B

【答案解析】A屬于化學配伍變化中復分解產(chǎn)生沉淀，C屬于化學配伍變化中生物堿溶液的沉淀，D屬于化學配伍變化中pH改變產(chǎn)生沉淀，E屬于四環(huán)素和鈣鹽的直接反應。

8.【正確答案】D

【答案解析】藥理學配伍變化包括協(xié)同作用（又分為相加作用和增強作用）、拮抗作用、增加毒副作用。

9.【正確答案】C

【答案解析】本題考查的是抗氧劑的相關知識?？寡鮿┛煞譃樗苄钥寡跚G與油溶性抗氧劑兩大類。水溶性抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉等，焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液，亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉常用于偏堿性溶液。油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本題答案應選C。

10.【正確答案】C

【答案解析】此題考查常用油溶性抗氧劑的種類。常用油溶性抗氧劑包括有叔丁基對羥基茴香醚（BHA）、二丁甲苯酚（BHT）、生育酚等，水溶性抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫脲等。故本題答案應選擇C。

11.【正確答案】D

【答案解析】多中心臨床試驗為Ⅲ期臨床試驗，不是臨床前藥理毒理學研究。

二、多項選擇題

1.【正確答案】ABCDE

【答案解析】藥用輔料的作用有：①賦型②使制備過程順利進行③提高藥物穩(wěn)定性④提高藥物療效⑤降低藥物毒副作用⑥調節(jié)藥物作用⑦增加病人用藥的順應性。

2.【正確答案】BCD

【答案解析】舌下片劑、直腸栓劑、透皮吸收貼劑、氣霧劑、注射劑等都是可以避免或減少肝臟首過效應的。

3.【正確答案】ABCD

【答案解析】為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。

在各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，我們將其稱為藥物制劑，亦即：根據(jù)藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑。

4.【正確答案】ABD

【答案解析】此題考查藥物劑型的5種分類方法，分別是按給藥途徑分類、按分散系統(tǒng)分類、按制法分類、按形態(tài)分類、按作用時間分類。故本題答案應選ABD。

一、最佳選擇題

1.吸入性的全身麻醉藥的最佳脂水分配系數(shù)lgP應為

A.1左右

B.2左右

C.3左右

D.4左右

E.5左右

2.生物藥劑學對藥物進行分類不包括

A.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

B.低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

C.高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

D.低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

E.高水溶解性、低滲透性的兩親性分子藥物

3.弱酸性藥物在胃液中

A.解離少，易吸收

B.解離多，易吸收

C.解離少，不吸收

D.解離多，不吸收

E.無影響

4.以下說法正確的是

A.酸性藥物在胃中解離型藥物量增加

B.酸性藥物在小腸解離型藥物量增加

C.堿性藥物在胃中吸收增加

D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

E.酸性藥物在小腸吸收增加

5.下列藥物中母核為吡咯環(huán)的是

A.

B.

C.

D.

E.

6.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加

A.羥基

B.鹵素

C.氨基

D.羧基

E.磺酸基

7.離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于

A.胺類化合物

B.羰基化合物

C.芳香環(huán)

D.羥基化合物

E.巰基化合物

8.由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白（P-gp）作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時給藥

A.地高辛

B.阿司匹林

C.阿莫西林

D.四環(huán)素

E.奧美拉唑

9.水楊酸甲酯與對羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因為前者可以形成

A.范德華力

B.疏水性相互作用

C.電荷轉移復合物

D.分子內(nèi)氫鍵

E.離子-偶極作用

10.可被氧化成亞砜或砜的為

A.酰胺類藥物

B.胺類藥物

C.酯類藥物

D.硫醚類藥物

E.醚類藥物

11.與谷胱甘肽結合發(fā)生的反應不包括

A.親核取代

B.芳香環(huán)親核取代

C.酰化反應

D.氧化反應

E.還原反應

12.乙?；Y合反應中不參與反應的官能團是

A.氨基酸

B.磺酰胺

C.硝基

D.酰肼

E.伯氨基

13.含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A.還原代謝

B.氧化代謝

C.水解代謝

D.開環(huán)代謝

E.甲基化代謝

14.含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A.還原代謝

B.氧化代謝

C.甲基化代謝

D.開環(huán)代謝

E.水解代謝

15.不屬于第Ⅰ相生物轉化反應的是

A.苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

B.保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗

C.卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

D.苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

E.普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

16.以下哪種反應會使親水性減小

A.與葡萄糖醛酸結合反應

B.與硫酸的結合反應

C.與氨基酸的結合反應

D.與谷胱甘肽的結合反應

E.乙?；Y合反應

17.以下藥物哪項不是herGK⁺抑制劑

A.奎尼丁

B.地高辛

C.腎上腺素

D.螺內(nèi)酯

E.丙咪嗪

二、配伍選擇題

1.A.依那普利

B.卡馬西平

C.阿替洛爾

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

1）體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

2）體內(nèi)吸收取決于溶解速度

3）體內(nèi)吸收受滲透效率影響

4）體內(nèi)吸收比較困難

三、多項選擇題

1.以下藥物屬于PEPT1底物的是

A.烏苯美司

B.氨芐西林

C.伐昔洛韋

D.卡托普利

E.依那普利

2.對細胞色素P450有抑制作用的藥物有

A.酮康唑

B.乙醇

C.地爾硫（艸卓）

D.丙咪嗪

E.尼卡地平

3.以下屬于非共價鍵鍵合類型的是

A.范德華力

B.氫鍵

C.疏水鍵

D.靜電引力

E.偶極相互作用力

4.環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有

A.溶解度

B.解離度

C.分配系數(shù)

D.位阻

E.穩(wěn)定性

5.葡萄糖醛酸結合反應的類型有

A.O-的葡萄糖醛苷化

B.C-的葡萄糖醛苷化

C.N-的葡萄糖醛苷化

D.S-的葡萄糖醛苷化

E.H-的葡萄糖醛苷化

6.不可以進行乙?；Y合代謝反應的藥物有

A.對氨基水楊酸

B.布洛芬

C.氯貝丁酯

D.異煙肼

E.磺胺嘧啶

7.使藥物分子脂溶性增加的結合反應有

A.與氨基酸的結合反應

B.乙酰化結合反應

C.與葡萄糖醛酸的結合反應

D.與硫酸的結合反應

E.甲基化結合反應

8.一種對映體具有藥理活性，一種對映體具有毒性作用的藥物有

A.氯胺酮

B.米安色林

C.扎考必利

D.左旋多巴

E.甲基多巴

9.以下屬于作用相反的對映體藥物的是

A.哌西那朵

B.青霉胺

C.扎考必利

D.依托唑啉

E.米安色林

一、最佳選擇題

1.【正確答案】B

【答案解析】吸入性的全身麻醉藥屬于結構非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關，最適lgP在2左右。

2.【正確答案】E

【答案解析】生物藥劑學分類分為四類。第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等；第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

3.【正確答案】A

【答案解析】酸性藥物在pH低的胃中吸收增加，堿性藥物在pH高的小腸中吸收增加。

4.【正確答案】B

【答案解析】通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。

5.【正確答案】D

【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

6.【正確答案】B

【答案解析】引入鹵素后藥物的親脂性增強，藥物作用時間延長。

7.【正確答案】B

【答案解析】在藥物和受體分子中，當碳原子和其他電負性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時，由于電負性較大原子的誘導作用使得電荷分布不均勻，導致電子的不對稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。

8.【正確答案】A

【答案解析】奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉運體P-糖蛋白（P-gp），使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導致地高辛的血藥濃度明顯升高。

9.【正確答案】D

【答案解析】水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療；而對羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對細菌生長具有抑制作用。

10.【正確答案】D

【答案解析】硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。

11.【正確答案】D

【答案解析】谷胱甘肽的結合反應大致上有親核取代反應（S_N2）、芳香環(huán)親核取代反應、?；磻ichael加成反應及還原反應。

12.【正確答案】C

【答案解析】乙酰化反應是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

13.【正確答案】B

【答案解析】含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

14.【正確答案】A

【答案解析】芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

15.【正確答案】D

【答案解析】AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉化。D選項是與氨基酸的結合反應屬于第Ⅱ相生物轉化。

16.【正確答案】E

【答案解析】ABCD四個選項中的結合反應都是使親水性增加，極性增加，而乙酰化反應是將體內(nèi)親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。

17.【正確答案】C

【答案解析】除腎上腺素，其它選項均為herGK⁺抑制劑。

二、配伍選擇題

1.【正確答案】A、B、C、D

【答案解析】生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫（艸卓）等；第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

三、多項選擇題

1.【正確答案】ABCDE

【答案解析】PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司（二肽）。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學結構，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉化酶抑制劑。

2.【正確答案】ACDE

【答案解析】酮康唑對CYP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫（艸卓）、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導劑，可誘導該酶的活性增加。

3.【正確答案】ABCDE

【答案解析】非共價鍵鍵合是可逆的結合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力等。

4.【正確答案】ABCDE

【答案解析】藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

5.【正確答案】ABCD

【答案解析】葡萄糖醛酸的結合反應共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

6.【正確答案】BC

【答案解析】乙酰化反應是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結構中不含有這些基團，所以不能發(fā)生乙酰化反應。

7.【正確答案】BE

【答案解析】本題考查藥物的結合反應。藥物的結合反應包括：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應（前四項均使親水性增加）、乙酰化結合反應與甲基化反應（后二者皆降低親水性）。故本題答案應選BE。

8.【正確答案】ABD

【答案解析】C選項扎考必利對映異構體之間產(chǎn)生相反的活性，E選項甲基多巴對映異構體一個有活性，一個沒有活性。

9.【正確答案】ACD

【答案解析】青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。