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主講:邵輝 8.8 18:30-20:00
預(yù)告主講:舒國暢 8.8 20:10-21:40
預(yù)告非甾體抗炎藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》??嫉闹R點(diǎn),為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
《藥一》??键c(diǎn):非甾體抗炎藥
1.分類
(1)羧酸類
芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸
芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬
(2)非羧酸類
昔康類(1,2-苯并噻嗪類):××昔康
昔布類:××昔布
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)芳基丙酸類
布洛芬在體內(nèi)無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體,臨床用外消旋體。
(2)昔康類和昔布類
昔康類化合物具有酸性,pKa大多為4~6,雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強(qiáng)于N-芳環(huán)氨甲酰化合物。
昔布類是一類選擇性的COX-2抑制藥。
練習(xí)題
1.(多選題)與布洛芬敘述相符的是
A.含有異丁基
B.含有苯環(huán)
C.為羧酸類非甾體抗炎藥
D.臨床用其右旋體
E.為環(huán)氧合酶抑制劑
【正確答案】ABCE
【答案解析】臨床常用的是布洛芬的外消旋體。
2.(單選題)胃腸道副作用小,但在臨床使用中具有潛在心血管事存風(fēng)險(xiǎn)的藥物是
A.阿司匹林
B.對乙酰氨基酚
C.貝諾酯
D.塞來昔布
E.布洛芬
【正確答案】D
【答案解析】塞來昔布和羅非昔布都有三環(huán)結(jié)構(gòu),含有的氨磺?;图谆酋;〈降姆肿芋w積較大,不易進(jìn)入COX-1的開口,但可進(jìn)入空穴相對大的COX-2,并與相應(yīng)的結(jié)合點(diǎn)結(jié)合,使酶抑制,而呈現(xiàn)選擇性。但該類藥物有增大心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。
3.(單選題)不良反應(yīng)少,在非甾體藥物中劑量最小的是
A.舒林酸
B.塞來昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.雙氯芬酸
【正確答案】E
【答案解析】雙氯芬酸不良反應(yīng)少,在非甾體藥物中劑量最小。
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