抗高血壓藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》?？嫉闹R(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

知識(shí)點(diǎn)7：抗高血壓藥

1.分類

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑：××普利

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：××沙坦

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

（1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑

基于化學(xué)結(jié)構(gòu)，ACE抑制藥可以分成三類：含巰基的ACE抑制藥、含二羧基的ACE抑制藥和含膦?；腁CE抑制藥。

卡托普利是唯一含巰基的ACE抑制劑，分子中的脯氨酸片段為關(guān)鍵藥效團(tuán)，但會(huì)產(chǎn)生皮疹和味覺障礙。

賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán)，該類藥物中只有賴諾普利和卡托普利是非前藥。

福辛普利結(jié)構(gòu)中含有膦酰基，作用效果優(yōu)于卡托普利，但低于依那普利拉。

（2）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

氯沙坦分子中的四氮唑?yàn)樗嵝曰鶊F(tuán)，代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)。

纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗劑，其作用稍高于氯沙坦。

坎地沙坦酯與替米沙坦均含有苯并咪唑環(huán)，坎地沙坦酯是前藥，在體內(nèi)迅速完全地代謝成坎地沙坦。

練習(xí)題

1.（單選題）下列藥物含有膦?；氖?/span>

A.福辛普利

B.依那普利

C.卡托普利

D.賴諾普利

E.雷米普利

【正確答案】A

【答案解析】福辛普利為含膦酰基的ACE抑制劑的代表。

2.（單選題）厄貝沙坦屬于

A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

D.鈣通道阻滯劑

E.磷酸二酯酶抑制劑

【正確答案】A

【答案解析】血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱為××沙坦。

3.（單選題）作為卡托普利的前藥，在體內(nèi)去乙?；王０匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽乃幬锸?/span>

A.阿拉普利

B.依那普利

C.依那普利拉

D.貝那普利

E.賴諾普利

【正確答案】A

【答案解析】阿拉普利是卡托普利的巰基乙酰化及羧基與苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥。在體內(nèi)去乙?；王０匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽饔帽瓤ㄍ衅绽麖?qiáng)3倍。

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