2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》備考已經(jīng)開始啦！準(zhǔn)備報考2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考試的考生們，不要再猶豫了！因為你接下來的幾個月已經(jīng)被網(wǎng)校安排的明明白白了！

本計劃表預(yù)習(xí)時間為2021年12月13日——2022年2月，共計12周。目前，2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》學(xué)習(xí)計劃表第3周已經(jīng)開始！你還想啥呢，快跟上！

★學(xué)習(xí)時間：2021年12月27日-2022年1月2日

★ 光學(xué)不練假把式——精選習(xí)題

[單選題]

1、對各種β-內(nèi)酰胺酶，包括青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜酶穩(wěn)定，但能被金屬酶水解，用于敏感菌中度以上的感染的藥物是

A、克拉維酸 

B、舒巴坦 

C、亞胺培南 

D、法羅培南 

E、厄貝培南 

【正確答案】 E

【答案解析】 厄貝培南對各種β-內(nèi)酰胺酶，包括青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜酶穩(wěn)定，但能被金屬酶水解，用于敏感菌中度以上的感染。

[單選題]

2、下列藥物中，哪個藥物結(jié)構(gòu)中不含羧基卻具有酸性

A、阿司匹林 

B、布洛芬 

C、美洛昔康 

D、吲哚美辛 

E、萘普生 

【正確答案】 C

【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)特征及酸堿性。美洛昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇結(jié)構(gòu)，具有酸性。其余藥物均含有羧基。故本題答案應(yīng)選C。

[單選題]

3、我國發(fā)現(xiàn)的第一個被國際公認(rèn)的天然藥物，是目前用于臨床的各種抗瘧藥中起效最快的一種，該藥物是

A、青蒿素 

B、氯喹 

C、雙氫青蒿素 

D、蒿甲醚 

E、青蒿琥酯 

【正確答案】 A

【答案解析】 青蒿素是我國發(fā)現(xiàn)的第一個被國際公認(rèn)的天然藥物，為我國科學(xué)家在1971年首次從菊科植物黃花蒿中提取分離得到的具有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯抗瘧藥物，對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有高度的殺滅作用，對抗氯喹惡性瘧原蟲引起的感染同樣具高效、迅速的抗瘧作用，是目前用于臨床的各種抗拒藥中起效最快的一種。CDE是以青蒿素為先導(dǎo)化合物合成的衍生物。

[單選題]

4、具有兩種光學(xué)異構(gòu)體，均有抗抑郁活性，但活性有差異，對5-HT3受體的抑制強(qiáng)度不同，臨床用于治療各種抑郁癥：對癥狀如快感缺乏、精神運(yùn)動性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效的是

A、阿米替林 

B、多塞平 

C、米氮平 

D、嗎氯貝胺 

E、度洛西汀 

【正確答案】 C

【答案解析】 米氮平有兩種光學(xué)異構(gòu)體，均有抗抑郁活性，但活性有差異，S-（-）-異構(gòu)體比R-（+）-異構(gòu)體對突觸后膜α2受體的結(jié)合力至少強(qiáng)10倍：而R-米氮平比S-米氮平對5-HT3受體的抑制強(qiáng)140倍，并有抗H1受體作用，具有鎮(zhèn)靜作用。用于治療各種抑郁癥：對癥狀如快感缺乏、精神運(yùn)動性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效。

[單選題]

5、關(guān)于反式己烯雌酚及其衍生物說法錯誤的是

A、屬于非甾體雌激素激動藥 

B、順式己烯雌酚沒有雌激素活性 

C、反式己烯雌酚活性比雌二醇更強(qiáng) 

D、反式己烯雌酚的酚羥基酯化得到丙酸己烯雌酚，油針劑吸收慢，注射一次可延效2～3天 

E、磷酸己烯雌酚水溶性差，僅可供靜脈注射 

【正確答案】 E

【答案解析】 磷酸己烯雌酚是水溶性化合物，可用于口服，亦可供靜脈注射，作用快，耐受性好。特點是對前列腺癌具有選擇性，進(jìn)入癌細(xì)胞后受磷酸酶的作用，釋放出己烯雌酚而顯效。

[單選題]

6、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1α-羥化酶存在于

A、肝臟 

B、腎臟 

C、脾臟 

D、肺 

E、小腸 

【正確答案】 B

【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

[單選題]

7、屬于HIV蛋白酶抑制藥的是

A、齊多夫定 

B、拉米夫定 

C、扎西他濱 

D、沙奎那韋 

E、奈韋拉平 

【正確答案】 D

【答案解析】 ABC屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥；奈韋拉平屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥；常用的HIV蛋白酶抑制藥有沙奎那韋、利托那韋。

[單選題]

8、作為卡托普利的前藥，在體內(nèi)去乙酰化和酰胺水解后迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽乃幬锸?/p>

A、阿拉普利 

B、依那普利 

C、依那普利拉 

D、貝那普利 

E、賴諾普利 

【正確答案】 A

【答案解析】 阿拉普利是卡托普利的巰基乙?；棒然c苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥。在體內(nèi)去乙?；王０匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽?，但作用比卡托普利?qiáng)3倍。

[單選題]

9、地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核為

A、1，4-苯并二氮（艸卓）環(huán) 

B、1，5-苯并二氮（艸卓）環(huán) 

C、二苯并氮雜（艸卓）環(huán) 

D、苯并氮雜（艸卓）環(huán) 

E、1，5-二氮雜（艸卓）環(huán) 

【正確答案】 A

【答案解析】 地西泮為苯二氮（艸卓）類藥物，其母核為1，4-苯并二氮（艸卓）環(huán)。

[單選題]

10、氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

A、吩噻嗪環(huán) 

B、二甲氨基 

C、氯代苯基團(tuán) 

D、丙胺基團(tuán) 

E、三氟甲基 

【正確答案】 E

【答案解析】 考查氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)，三氟丙嗪結(jié)構(gòu)中含有三氟甲基，氯丙嗪沒有。

[多選題]

11、下列關(guān)于辛伐他汀的敘述正確的是

A、洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造而得 

B、羥甲戊二酰還原酶抑制劑 

C、降血脂 

D、活性不及洛伐他汀 

E、水溶性 

【正確答案】 ABC

【答案解析】 辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，區(qū)別僅在于十氫萘環(huán)側(cè)鏈上多一個甲基取代基，使其親脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于冠心病和缺血性腦卒中的防治。

[多選題]

12、下列屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物有

A、吉西他濱 

B、阿糖胞苷 

C、卡培他濱 

D、巰嘌呤 

E、氟達(dá)拉濱 

【正確答案】 ABC

【答案解析】 阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物；卡培他濱從結(jié)構(gòu)上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實際上是5-氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物。

[多選題]

13、根據(jù)拼合原理而設(shè)計的非典型抗精神病藥是

A、洛沙平 

B、利培酮 

C、喹硫平 

D、齊拉西酮 

E、多塞平 

【正確答案】 BD

【答案解析】 利培酮和齊拉西酮是運(yùn)用拼合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神病藥物。

[多選題]

14、不屬于β受體拮抗劑的是

A、哌唑嗪 

B、普萘洛爾 

C、拉貝洛爾 

D、比索洛爾 

E、特拉唑嗪 

【正確答案】 AE

【答案解析】 β受體拮抗劑是XX洛爾。

[多選題]

15、與敘述相符的是

A、結(jié)構(gòu)中含有醇羥基 

B、結(jié)構(gòu)中有苯環(huán) 

C、結(jié)構(gòu)中含羰基 

D、為μ阿片受體激動劑 

E、結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原子 

【正確答案】 ABDE

【答案解析】 嗎啡結(jié)構(gòu)中不含有羰基。

[多選題]

16、具有哪些特性

A、結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu) 

B、具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性 

C、具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性 

D、為選擇性的5-HT3受體拮抗劑 

E、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán) 

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中（R）體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

[多選題]

17、具有抗病毒作用的藥物有

A、阿昔洛韋 

B、氟胞嘧啶 

C、金剛乙胺 

D、氟尿嘧啶 

E、扎西他濱 

【正確答案】 ACE

【答案解析】 考查具有抗病毒作用的藥物。氟胞嘧啶屬于抗真菌藥；氟尿嘧啶屬于抗腫瘤藥物。

[多選題]

18、影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括

A、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 

B、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI） 

C、鈣拮抗劑 

D、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 

E、血管舒張因子（NO供體） 

【正確答案】 BD

【答案解析】 影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。

[多選題]

19、對奧美拉唑敘述正確的是

A、兩種異構(gòu)體的代謝途徑有立體選擇性差異 

B、具弱堿性和弱酸性 

C、結(jié)構(gòu)中硫原子為手性原子 

D、結(jié)構(gòu)中含有亞砜基團(tuán) 

E、S與R異構(gòu)體具有相同的療效 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯幏肿又械膩嗧苛蛟訛槭中栽?，存在一對對映異?gòu)體。臨床使用外消旋奧美拉唑時， 在體內(nèi)R-型和S-型異構(gòu)體經(jīng)前藥循環(huán)生成相同的活性體，作用于H+，K+-ATP酶，產(chǎn)生作用強(qiáng)度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構(gòu)體的代謝途徑有立體選擇性差異，R-異構(gòu)體在體內(nèi)98%經(jīng)由CYP2C19催化代謝，大部分代謝產(chǎn)物為羥基化物，被清除至體外。

[多選題]

20、喹諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于結(jié)構(gòu)中含有

A、6位氟原子 

B、7位哌嗪環(huán) 

C、3位羧基 

D、4位酮羰基 

E、5位氨基 

【正確答案】 CD

【答案解析】 考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位酮羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應(yīng)選CD。

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