2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》備考已經(jīng)開始啦！準(zhǔn)備報(bào)考2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考試的考生們，不要再猶豫了！因?yàn)槟憬酉聛淼膸讉€(gè)月已經(jīng)被網(wǎng)校安排的明明白白了！

本計(jì)劃表預(yù)習(xí)時(shí)間為2021年12月13日——2022年2月，共計(jì)12周。目前，2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》學(xué)習(xí)計(jì)劃表第2周已經(jīng)開始！你還想啥呢，快跟上！

[單選題]

1、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合形式是

A、氫鍵 

B、范德華力 

C、靜電引力 

D、共價(jià)鍵 

E、偶極相互作用力 

【正確答案】 D

【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

[單選題]

2、以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小

A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng) 

B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng) 

C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) 

D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) 

E、乙?；Y(jié)合反應(yīng) 

【正確答案】 E

【答案解析】 ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙?；磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。

[單選題]

3、乙?；Y(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是

A、氨基酸 

B、磺酰胺 

C、硝基 

D、酰肼 

E、伯氨基 

【正確答案】 C

【答案解析】 乙?；磻?yīng)是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

[單選題]

4、下面藥物中最易在腸道吸收的是

A、奎寧（弱堿 pKa8.0) 

B、苯巴比妥（弱酸pKa7.4） 

C、阿司匹林（弱酸 pKa3.5） 

D、吲哚美辛（弱酸pKa4.5） 

E、胍乙啶（強(qiáng)堿） 

【正確答案】 A

【答案解析】 腸道環(huán)境為弱堿性，弱堿性藥物在腸中主要是以非解離型存在的，吸收多，而弱酸性和強(qiáng)堿性的藥物在腸道中主要是以離子形式存在的，吸收少。

[單選題]

5、以下胺類藥物中活性最低的是

A、伯胺 

B、仲胺 

C、叔胺 

D、季銨 

E、酰胺 

【正確答案】 C

【答案解析】 伯胺既是氫鍵的供體又是氫鍵的接受體活性較高，仲胺次之，叔胺只是氫鍵的接受體活性最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但水溶性大，不易通過生物膜和血-腦屏障，以致口服吸收不好，也無中樞作用。

[多選題]

6、藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價(jià)鍵鍵合的藥物主要有

A、烷化劑類抗腫瘤藥物 

B、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物 

C、拉唑類抗?jié)兯幬?nbsp;

D、羰基類化合物 

E、抗瘧藥 

【正確答案】 ABC

【答案解析】 藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價(jià)鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬锏取ｋx子-偶極，偶扱-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物?？汞懰幝揉梢圆迦氲蒋懺x的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。

[多選題]

7、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) 

B、乙酰化結(jié)合反應(yīng) 

C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) 

D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng) 

E、甲基化結(jié)合反應(yīng) 

【正確答案】 BE

【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)（前四項(xiàng)均使親水性增加）、乙?；Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)（后二者皆降低親水性）。故本題答案應(yīng)選BE。

[多選題]

8、藥物對(duì)細(xì)胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制 

B、不可逆性抑制 

C、類不可逆性抑制 

D、誘導(dǎo)作用 

E、類可逆性抑制作用 

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 藥物對(duì)細(xì)胞色素P450具有抑制或誘導(dǎo)作用，其中抑制劑大致可分為三種類型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。

[多選題]

9、對(duì)細(xì)胞色素P450有抑制作用的藥物有

A、酮康唑 

B、乙醇 

C、地爾硫（艸卓） 

D、丙咪嗪 

E、尼卡地平 

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 酮康唑?qū)YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫（艸卓）、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

[多選題]

10、藥物的毒副作用由結(jié)構(gòu)中毒性基團(tuán)引起的包括

A、氮芥類藥物 

B、磺酸酯類藥物 

C、含有氮丙啶結(jié)構(gòu)的藥物 

D、含有醌類結(jié)構(gòu)的藥物 

E、抗精神病藥物 

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 含有毒性基團(tuán)的藥物主要是一些抗腫瘤的化學(xué)治療藥物，特別是抗腫瘤的烷化劑，如氮芥類藥物、磺酸酯類藥物、含有氮丙啶結(jié)構(gòu)的藥物、含有醌類結(jié)構(gòu)的藥物等，這些藥物結(jié)構(gòu)中都含有親電性的毒性基團(tuán)，在體內(nèi)會(huì)直接與核酸、蛋白質(zhì)或其他重要成分中的親核基團(tuán)發(fā)生反應(yīng)（烷基化反應(yīng)或氧化反應(yīng)），產(chǎn)生不可逆的損傷，表現(xiàn)為毒性、致癌性或致突變性。

抗精神病藥物缺少作用位點(diǎn)的選擇性，阻斷了腦內(nèi)多巴胺的四條通路，導(dǎo)致錐體外系副作用。

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