2021年《藥一》第二章 藥物的結構與作用 章節(jié)練習題!
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第二章 藥物的結構與作用 多項選擇題
1、以下屬于非共價鍵鍵合類型的是
A、范德華力
B、氫鍵
C、疏水鍵
D、靜電引力
E、偶極相互作用力
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 非共價鍵鍵合是可逆的結合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力等。
【該題針對“藥物的結構與作用方式對藥物活性的影響”知識點進行考核】
2、藥物與靶標產生共價鍵鍵合的藥物主要有
A、烷化劑類抗腫瘤藥物
B、β-內酰胺類抗生素藥物
C、拉唑類抗?jié)兯幬?nbsp;
D、羰基類化合物
E、抗瘧藥
【正確答案】 ABC
【答案解析】 藥物與靶標產生共價鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬锏?。離子-偶極,偶扱-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物??汞懰幝揉梢圆迦氲蒋懺x的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物。
【該題針對“藥物的結構與作用方式對藥物活性的影響”知識點進行考核】
3、藥物分子中引入烴基后引起的變化有
A、溶解度
B、解離度
C、分配系數(shù)
D、位阻
E、穩(wěn)定性
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 藥物分子中引入烴基,可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)(logP),一般每增加一個碳原子可使logP變?yōu)樵瓉淼?~4倍;降低分子的解離度;體積較大的烷基還會增加立體位阻,從而增加穩(wěn)定性。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
4、藥物結構中引入哪些基團,脂溶性增大
A、烴基
B、羥基
C、羧基
D、鹵素原子
E、脂肪環(huán)
【正確答案】 ADE
【答案解析】 若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構,藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
5、以下屬于作用相反的對映體藥物的是
A、哌西那多
B、青霉胺
C、扎考必利
D、依托唑啉
E、米安色林
【正確答案】 ACD
【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。
【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】
6、以下關于第Ⅰ相生物轉化的正確說法是
A、也稱為藥物的官能團化反應
B、是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應
C、與體內的內源性成分結合
D、對藥物在體內的活性影響較Ⅱ相生物轉化小
E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應后,無需進行第Ⅱ相的結合反應
【正確答案】 ABE
【答案解析】 第Ⅰ相生物轉化,也稱為藥物的官能團化反應,是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結合,是將第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應后,無需進行第Ⅱ相的結合反應,即排出體外。其中第I相生物轉化反應對藥物在體內的活性影響最大。
【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
7、使藥物分子脂溶性增加的結合反應有
A、與氨基酸的結合反應
B、乙酰化結合反應
C、與葡萄糖醛酸的結合反應
D、與硫酸的結合反應
E、甲基化結合反應
【正確答案】 BE
【答案解析】 本題考查藥物的結合反應。藥物的結合反應包括:與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應(前四項均使親水性增加)、乙?;Y合反應與甲基化反應(后二者皆降低親水性)。故本題答案應選BE。
【該題針對“藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
8、葡萄糖醛酸結合反應的類型有
A、O的葡萄糖醛苷化
B、C的葡萄糖醛苷化
C、N的葡萄糖醛苷化
D、S的葡萄糖醛苷化
E、S的葡萄糖醛酸酯化
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 葡萄糖醛酸的結合反應有:O、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。
【該題針對“藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
9、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律
A、與硫酸的結合反應
B、氧化反應
C、甲基化結合反應
D、水解反應
E、還原反應
【正確答案】 AC
【答案解析】 氧化、還原、水解反應屬于第Ⅰ相生物轉化。
【該題針對“藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】
10、藥物對細胞色素P450的作用有
A、可逆性抑制
B、不可逆性抑制
C、類不可逆性抑制
D、誘導作用
E、類可逆性抑制作用
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 藥物對細胞色素P450具有抑制或誘導作用,其中抑制劑大致可分為三種類型:可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。
【該題針對“藥物結構與毒副作用”知識點進行考核】
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