大匯總！2020年《藥一》新增內(nèi)容中的高頻考點(diǎn)！篇幅較長(zhǎng)！

2020-08-18 08:53 來(lái)源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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2020年執(zhí)業(yè)藥師備考時(shí)間僅剩最后2個(gè)月左右的時(shí)間了，對(duì)于2020年《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》中的新增考點(diǎn)，你掌握的怎么樣啦？為了幫助考生復(fù)習(xí)，小編特為大家整理了“2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》新增考點(diǎn)大匯總”，篇幅較長(zhǎng)，快收藏！

（一）“藥品質(zhì)量研究”

新版教材“第一章藥品與藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)”中新增了“藥品質(zhì)量研究”的內(nèi)容。建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)：藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定如下：①潮解:吸收足量水分形成液體；②極具引濕性：引濕增重不小于15%；③有引濕性：引濕增重小于15%但不小于2%；④略有引濕性：引濕增重小于2%但不小于0.2%；⑤無(wú)或幾乎無(wú)引濕性：引濕增重小于0.2%。

（二）“藥物與毒副作用”

新版教材“第二章藥物的結(jié)構(gòu)與作用”中新增了“藥物與毒副作用”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)“藥物與體內(nèi)代謝過(guò)程引發(fā)的毒副作用”。

1.對(duì)細(xì)胞色素P450的作用引發(fā)的毒副作用：藥物-藥物的相互作用。

（1）對(duì)CYP450的抑制作用：可分為三種類(lèi)型，即可逆性抑制藥、不可逆性抑制藥和類(lèi)不可逆性抑制藥。

（2）對(duì)CYP450的誘導(dǎo)作用：對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌，正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對(duì)乙酰氨基酚或含有對(duì)乙酰氨基酚成分藥品的患者，如同時(shí)大量飲酒就會(huì)誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性，最終產(chǎn)生毒性。

2.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用

特質(zhì)性藥物毒性，不同于藥物的副作用，其特點(diǎn)在于：①并非與藥理作用同時(shí)發(fā)生，一般呈滯后效應(yīng)；②劑量-效應(yīng)關(guān)系不明顯；③產(chǎn)生的后果通常比副作用嚴(yán)重。

舉例：①非甾體抗炎藥雙氯芬酸的肝臟毒性。

②非三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥奈法唑酮的肝毒性反應(yīng)。

③β受體阻斷藥普拉洛爾導(dǎo)致臨床上發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎。

④過(guò)氧化酶體增殖激活γ受體激動(dòng)藥曲格列酮嚴(yán)重的肝臟毒性。

⑤舒多昔康嚴(yán)重的肝臟毒性，美洛昔康則未見(jiàn)肝臟毒性。

⑥非甾體抗炎藥佐美酸的肝臟毒性。

⑦苯噁洛芬、芬氯酸和異丁芬酸等，葡糖醛酸苷酯化代謝，引發(fā)急性肝中毒和變態(tài)反應(yīng)，特質(zhì)性毒性反應(yīng)。

⑧鈉通道阻滯藥非爾氨酯，肝臟毒性和再生障礙性貧血而被限制使用。

（三）“外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥”

新版教材“第三章常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用”中新增了“外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥”的內(nèi)容，其中包括：組胺H₁受體阻斷劑抗過(guò)敏藥、擬腎上腺素藥。

本題出自“組胺H₁受體阻斷劑抗過(guò)敏藥”。

分類(lèi)	考點(diǎn)
氨基醚類(lèi)	代表藥	苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀
氨基醚類(lèi)	苯海拉明	具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身代謝，24小時(shí)內(nèi)幾乎全部排出
丙胺類(lèi)	代表藥	氯苯那敏
丙胺類(lèi)	氯苯那敏	臨床實(shí)用外消旋體馬來(lái)酸氯苯那敏
三環(huán)類(lèi)	代表藥	異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定
	異丙嗪	最早發(fā)現(xiàn)的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類(lèi)抗組胺藥
	氯雷他定	氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入被原子，并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到；地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物
哌嗪類(lèi)	代表藥	氯環(huán)利嗪、西替利嗪
哌嗪類(lèi)	西替利嗪	氯環(huán)利嗪分子中引入親水性基團(tuán)羧甲氧烷基，得到西替利嗪；左旋體活性比右旋體活性更強(qiáng)；左西替利嗪對(duì)H₁受體的親和力約為右旋體的30倍，是西替利嗪的2倍；不易透過(guò)血-腦脊液屏障
哌啶類(lèi)	代表藥	特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀
	非索非那定	是特非那定的活性代謝產(chǎn)物，含有羧基無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用，無(wú)心臟毒性
	諾阿司咪唑	為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍，毒性低

（四）“口服膜劑”

新版教材“第四章口服制劑與臨床應(yīng)用”中新增了“口服膜劑”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。

口膜劑特點(diǎn)

膜劑的生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成膜材料用量較小，藥物吸收快，體積小，質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶及運(yùn)輸方便。根據(jù)需要還可以制備不同釋藥速度的膜劑，有速釋膜劑和緩釋、恒釋膜劑之分。

缺點(diǎn)：載藥量小，只適合于小劑量的藥物，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。

口服膜劑的質(zhì)量要求

①成膜材料及其輔料應(yīng)無(wú)毒、無(wú)刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)、纖維素類(lèi)及其他天然高分子材料。

②藥物如為水溶性，應(yīng)與成膜材料制成具一定黏度的溶液：如為不溶性藥物，應(yīng)粉碎成極細(xì)粉，并與成膜材料等混合均勻。

③膜劑外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無(wú)明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開(kāi)。

④膜劑所用的包裝材料應(yīng)無(wú)毒性，易于防止污染，方便使用，并不能與藥物或成膜材料發(fā)生理化作用。

⑤除另有規(guī)定外，膜劑應(yīng)密封貯存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)

（五）“注射用濃溶液”

新版教材“第五章注射劑與臨床應(yīng)用”中新增了“注射用濃溶液”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。

注射用濃溶液概念

系指原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無(wú)菌濃溶液。生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

注射用濃溶液的特點(diǎn)

①適用于水溶液中不穩(wěn)定和（或）水溶液中溶解度低的藥物；

②注射用濃溶液可解決水的引入導(dǎo)致的藥物異構(gòu)化或者有關(guān)物質(zhì)增多的問(wèn)題；

③可以擴(kuò)大藥物在臨床上的適用范圍

注射用濃溶液的質(zhì)量要求

注射用濃溶液稀釋后應(yīng)符合注射液的要求

（六）“鼻用制劑”

新版教材“第六章皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用”中新增了“鼻用制劑”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。

鼻用制劑概念

系指直接用于鼻腔，發(fā)揮局部或全身治療作用的制劑，如滴鼻劑、洗鼻劑、鼻用噴霧劑、鼻用軟膏劑、鼻用凝膠劑、鼻用粉霧劑等。

鼻用制劑的特點(diǎn)

①藥物吸收迅速，起效快；

②藥物由鼻腔毛細(xì)血管進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，可避免肝首關(guān)效應(yīng)，可提高某些藥物的生物利用度。

③給藥方便，免除了藥物對(duì)胃腸道的刺激，患者的順應(yīng)好，適于急救、自救。

④—部分藥物可經(jīng)嗅覺(jué)神經(jīng)繞過(guò)血-腦屏障直接進(jìn)入腦組織，有利于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療。

⑤制劑可能會(huì)對(duì)鼻黏膜造成刺激。

⑥鼻腔給藥的體積較小，限制了單次用藥劑量。

鼻用制劑的質(zhì)量要求

①鼻用制劑通常含有如調(diào)節(jié)黏度、控制pH、增加藥物溶解、提高制劑穩(wěn)定性或能夠賦形的輔料。除另有規(guī)定外，多劑量水性介質(zhì)鼻用制劑應(yīng)當(dāng)添加適宜濃度的抑菌劑。在制劑確定處方時(shí)，該處方的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力法的規(guī)定，制劑本身如有足夠的抑菌性能，可不加抑菌劑。

②鼻用制劑多劑量包裝容器應(yīng)配有完整的滴管或適宜的給藥裝置。容器應(yīng)無(wú)毒并清洗干凈，不應(yīng)與藥物或輔料發(fā)生理化作用，容器的瓶壁要有一定的厚度且均勻，除另有規(guī)定外，裝量應(yīng)不超過(guò)10ml或5g。

③鼻用溶液劑應(yīng)澄清，不得有沉淀和異物；鼻用混懸液可能含沉淀物，經(jīng)振搖應(yīng)易分散；鼻用乳狀液若出現(xiàn)油相與水相分層，經(jīng)振搖應(yīng)易恢復(fù)成乳狀液；鼻用半固體制劑應(yīng)柔軟細(xì)膩，易涂布。

④鼻用粉霧劑中藥物及所用附加劑的粉末粒徑大多應(yīng)在30?150μm之間。鼻用氣霧劑和鼻用噴霧劑噴出后的霧滴粒子絕大多數(shù)應(yīng)不大于10μm。

⑤鼻用制劑應(yīng)無(wú)刺激性，對(duì)鼻黏膜及其纖毛不應(yīng)產(chǎn)生不良反應(yīng)。如為水性介質(zhì)的鼻用制劑應(yīng)調(diào)節(jié)pH與滲透壓。

⑥除另有規(guī)定外，鼻用制劑應(yīng)密閉貯存。

⑦除另有規(guī)定外，多劑量包裝的鼻用制劑在開(kāi)啟后使用期最多一般不超過(guò)4周。

⑧混懸型滴鼻劑應(yīng)作沉降體積比檢查；單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)做裝量差異檢查；定量鼻用氣霧劑、鼻用噴霧劑及多劑量貯庫(kù)型鼻用粉霧劑應(yīng)做遞送劑量均—性檢查

（七）“遺傳藥理學(xué)與臨床合理用藥”

新版教材“第八章藥物對(duì)機(jī)體的作用”中新增了“遺傳藥理學(xué)與臨床合理用藥”的內(nèi)容，建議掌握“遺傳藥理學(xué)與個(gè)體化用藥”。

合理選擇藥物

癌癥患者進(jìn)行巰鳥(niǎo)嘌呤化療，通過(guò)基因型檢測(cè)篩選出PM，為患者選擇其他藥物治療或調(diào)整劑量，降低不良反應(yīng)的發(fā)生率。

從瘤體等部位中分離出的有關(guān)耐藥基因的多態(tài)性數(shù)據(jù)可以用來(lái)選擇高敏感性藥物，提高化療效果，如長(zhǎng)春堿、紫杉醇等。

治療前通過(guò)遺傳基因篩選可以確定某種治療方式的有效人群，如群司珠單抗只有對(duì)于腫瘤細(xì)胞HER-2基因高表達(dá)的患者使用才可達(dá)到較理想的治療效果

合理調(diào)整藥物治療劑量

奧美拉唑是H⁺，K⁺-ATP酶抑制藥，用于治療消化道潰瘍及消化道反流，其單劑量藥動(dòng)學(xué)研究中，亞洲人AUC比白種人增加近40%，這種差異是由藥物的不同代謝率引起的。

奧美拉唑是細(xì)胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%亞洲人為CYP2C19的突變純合子形式，為弱代謝型，因此對(duì)于亞洲患者中的弱代謝型及肝功受損的患者，應(yīng)調(diào)低劑量治療

腫瘤分子靶向治療中基因檢測(cè)的臨床意義

腫瘤分子靶向治療是指通過(guò)檢測(cè)腫瘤中是否存在導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)的基因突變或基因譜變化，以此確定針對(duì)特異性驅(qū)動(dòng)基因突變的治療方法。

基因檢測(cè)（即分子靶標(biāo)檢測(cè)）是以研究疾病發(fā)生、發(fā)展過(guò)程中細(xì)胞分子生物學(xué)上的差異為基礎(chǔ)，篩選和鑒定與疾病密切相關(guān)的蛋白質(zhì)、核酸等生物大分子作為藥物作用的靶點(diǎn)，通過(guò)靶向給藥實(shí)現(xiàn)有效的靶向治療及個(gè)體化治療。

針對(duì)性基因檢測(cè)主要分2類(lèi)，一類(lèi)是有藥可治的基因突變；另一類(lèi)是判斷療效的基因突變，避免盲目用藥

（八）“時(shí)辰藥理學(xué)與臨床合理用藥”

新版教材“第八章藥物對(duì)機(jī)體的作用”中新增了“時(shí)辰藥理學(xué)與臨床合理用藥”的內(nèi)容，建議掌握“時(shí)辰藥理學(xué)與藥物應(yīng)用”相關(guān)考點(diǎn)。

心血管藥物的時(shí)辰應(yīng)用
硝苯地平對(duì)心肌缺血晝夜節(jié)律的影響	硝苯地平對(duì)心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6～12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21～24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者。
阿司匹林對(duì)心肌梗死晝夜節(jié)律的影響	小劑量阿司匹林預(yù)防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究發(fā)現(xiàn)，隔日口服阿司匹林325mg可以明顯抑制上午6～9時(shí)的心肌梗死的發(fā)作高峰，使該時(shí)段的發(fā)作率降低59.3%，但對(duì)其他時(shí)段發(fā)作率僅降低34.1%。
抗高血壓藥對(duì)血壓晝夜節(jié)律的影響	控制血壓的晝夜波動(dòng)，有可能降低心肌梗死的發(fā)病率。兼有α、β阻斷作用的拉貝洛爾100～200mg，每日2～3次，可有效控制單純性收縮壓增高的高血壓患者的24小時(shí)收縮壓，而舒張壓下降不明顯，早晨06:00時(shí)給藥，血壓、心率的晝夜節(jié)律曲線變得平坦。鈣通道阻滯藥硝苯地平對(duì)血壓的晝夜波動(dòng)影響較強(qiáng)，口服20～60mg，每日2次，可有效降低血壓，并可明顯控制血壓的節(jié)律性波動(dòng)，但不影響心率的晝夜節(jié)律。維拉帕米抑制血壓晝夜波動(dòng)作用與硝苯地平相似而較弱，但能抑制心率的晝夜節(jié)律
平喘藥物的時(shí)辰應(yīng)用	β₂受體激動(dòng)藥可采取劑量晨低夜高給藥方法，有利于藥物在清晨呼吸道阻力增加時(shí)達(dá)到較高血濃度。特布他林08:00時(shí)口服5mg，20:00時(shí)服10mg，可使該藥的血藥濃度晝夜保持相對(duì)穩(wěn)定，有效控制哮喘發(fā)作；晚間臨睡前口服沙丁胺醇緩釋片16mg，可獲較好療效。茶堿類(lèi)藥物白天吸收快，而晚間吸收較慢，根據(jù)這一特點(diǎn)，也可采取日低夜高的給藥劑量。
糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的時(shí)辰應(yīng)用	正常人外周白細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體呈現(xiàn)晨高晚低的晝夜節(jié)律特征，而此受體反應(yīng)性的晝夜節(jié)律與血中的糖皮質(zhì)激素濃度無(wú)關(guān)，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療疾病時(shí)，08:00時(shí)1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應(yīng)也少；皮質(zhì)激素治療腎上腺性征異常癥，早晨不給藥而中午給以小劑量，下午給予1次大劑量，夜間給予最大劑量，這種方法既可避免由于每日劑量過(guò)多而產(chǎn)生的不良反應(yīng)，又可將對(duì)腦垂體的抑制作用提到最高。
胰島素的時(shí)辰應(yīng)用	糖尿病患者的空腹血糖、尿糖都有晝夜節(jié)律（非糖尿病患者無(wú)此節(jié)律）。胰島素泵可根據(jù)患者的血糖變化情況，按預(yù)定的程序在不同時(shí)間內(nèi)增加或減少胰島素藥泵的釋放量，維持血糖水平的相對(duì)穩(wěn)定。
抗腫瘤藥物的時(shí)辰應(yīng)用	起伏式給藥法，較之階梯式（在一天中有高、低兩種劑量）或均分式（將一天總量平均分配于各次注射）給藥法為優(yōu)越，不僅能取得較高療效，而且可以降低毒性，提高治療指數(shù)，對(duì)腫瘤化學(xué)治療方案的制定有一定意義。