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羅庫溴銨藥效學(xué)研究

2015-05-05 15:17  來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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羅庫溴銨注射液:

羅庫溴銨注射液(商品名:愛可松),注射劑,由默沙東公司(在美國和加拿大被稱為默克)研發(fā)、生產(chǎn)。

羅庫溴銨注射液具有該類藥物所有的藥理作用特性(箭毒樣作用)。通過與運(yùn)動(dòng)終板處N型乙酰膽堿受體競爭性結(jié)合產(chǎn)生作用。其作用可被乙酰膽堿酯酶抑制劑如新斯的明、依酚氯銨和吡啶斯的明所拮抗醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理。

羅庫溴銨注射液為全身麻醉輔助用藥,用于常規(guī)誘導(dǎo)麻醉期間氣管插管,以及維持手術(shù)中骨骼肌松弛。羅庫溴銨注射液和其他肌松藥一樣,給藥劑量應(yīng)個(gè)體化。

藥代動(dòng)力學(xué):

快速靜注羅庫溴銨后,其血漿濃度-時(shí)間關(guān)系呈三個(gè)指數(shù)時(shí)相。正常成年人中,平均(95%CI)分布半衰期為73(66-80)分鐘。穩(wěn)態(tài)(表觀)分布容積為203(193-214)ml/kg,血漿清除率為3.7(3.5-3.9)ml/kg/min.對照研究顯示,老年人及腎功能不全病人的血漿清除率降低,肝臟病患者的平均清除半衰期延長30分鐘,平均血漿清除率下降1ml/kg/分鐘。

為便于機(jī)械通氣,當(dāng)連續(xù)輸注20小時(shí)或更長時(shí)間后,平均清除半衰期和平均穩(wěn)態(tài)(表現(xiàn))分布容積增高。在對照研究中發(fā)現(xiàn)患者之間差別很大,這與體質(zhì)和多器官衰竭及患者個(gè)體特性有關(guān)。有報(bào)道在多性器官衰竭的患者,其平均(±SD)清除半衰期為21.5(±3.3小時(shí)),穩(wěn)態(tài)(外觀)分布容積為1.5(±0.8)l/kg,血漿清除率為2.1(±0.8)ml/kg/分鐘。

羅庫溴銨經(jīng)尿和膽汁中排泄。12-24小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排泄約占40%.注入放射性同位素標(biāo)記的羅庫溴銨9天后,平均47%的放射性同位素經(jīng)尿中排出,43%經(jīng)糞便排出。約50%恢復(fù)為母體化合物。

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