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藥物化學(xué)思考題答案

2015-11-25 14:05  來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)    打印 | 收藏 |
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藥物化學(xué)思考題答案:

根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),如何能更好的設(shè)計(jì)出理想的非甾體抗炎藥物? 答:依據(jù)COX-1和COX-2的結(jié)構(gòu),選擇具有與塞利西布類似的分子結(jié)構(gòu),即其分子由三部分組成,五元環(huán)以及由五元環(huán)所連接的兩個(gè)芳核。分子中的兩個(gè)苯核較為重要,特別是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最強(qiáng),若其他取代基時(shí),其活性較低。在另一個(gè)苯核醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理的對(duì)位應(yīng)有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最強(qiáng)。在分子中易變部位為其五元環(huán)。五元環(huán)可以為噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、環(huán)戊烯等,當(dāng)在五元環(huán)上存在與其共平面的取代基時(shí),活性較強(qiáng),尤其是三氟甲基。

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